Бенсеразид
BenserazideФармакологическое действие
Бенсеразид — противопаркинсонический препарат, ингибитор периферической L-DOPA-декарбоксилазы. В сочетании с L-Диоксифенилаланином (L-DOPA — леводопа) способствует уменьшению образования дофамина в периферических тканях и повышению количества L-DOPA, поступающего в центральную нервную систему. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
У пациентов с паркинсонизмом после приёма внутрь бенсеразид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, степень абсорбции составляет около 58 %.
Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении L-DOPA (в случае применения комбинации L-DOPA + бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина.
Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 часов, 85 % выводится в течение 12 часов. Бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс.
Показания
В комбинации с леводопой: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжёлые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.
Беременность и грудное вскармливание
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.
Суточная доза бенсеразида (в сочетании с леводопой в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы
Редко — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — ортостатическая гипотензия, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
Редко — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).
Со стороны системы кроветворения
Редко — тромбоцитопения.
Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с леводопой.
Особые указания
Применяется в сочетании с леводопой, что позволяет снизить её дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией леводопой.
Бенсеразид в сочетании с леводопой не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения бенсеразида в сочетании с леводопой следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бенсеразид: