Бенсеразид

Benserazide

Фармакологическое действие

Бенсеразид — противопаркинсонический препарат, ингибитор периферической L-DOPA-декарбоксилазы. В сочетании с L-Диоксифенилаланином (L-DOPA — леводопа) способствует уменьшению образования дофамина в периферических тканях и повышению количества L-DOPA, поступающего в центральную нервную систему. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

У пациентов с паркинсонизмом после приёма внутрь бенсеразид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, степень абсорбции составляет около 58 %.

Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении L-DOPA (в случае применения комбинации L-DOPA + бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина.

Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 часов, 85 % выводится в течение 12 часов. Бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер у крыс.

Показания

В комбинации с леводопой: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжёлые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний и схемы лечения.

Суточная доза бенсеразида (в сочетании с леводопой в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Редко — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы

Редко — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны системы кроветворения

Редко — тромбоцитопения.

Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с леводопой.

Особые указания

Применяется в сочетании с леводопой, что позволяет снизить её дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией леводопой.

Бенсеразид в сочетании с леводопой не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения бенсеразида в сочетании с леводопой следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бенсеразид:

Информация о действующем веществе Бенсеразид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бенсеразид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.