Бензалкония хлорид
Benzalkonium chlorideФармакологическое действие
Бензалкония хлорид оказывает контрацептивное, антисептическое, спермицидное действие.
Фармакодинамика
Бензалкония хлорид является четвертичным аммониевым соединением, относится к катионовым сурфактантам.
Проявляет бактерицидную активность в отношении стафилококков, стрептококков, грамотрицательных бактерий (кишечной и синегнойной палочек, протея, клебсиеллы и др.), анаэробных бактерий, грибов и плесеней. Действует на штаммы бактерий, устойчивых к антибиотикам и другим химиотерапевтическим лекарственным средствам; подавляет плазмокоагулазу и гиалуронидазу стафилококков. Предупреждает вторичное инфицирование ран госпитальными штаммами микроорганизмов.
Сперматоцидное действие бензалкония хлорида обусловлено способностью повреждать мембраны сперматозоидов (в начале жгутиков, затем головки), что обусловливает невозможность оплодотворения повреждённым сперматозоидом. Активность начинается с концентрации 0,003 % и достигает максимума при концентрации 0,005 %, при которой наступает тотальное разрушение сперматозоидов за 20 секунд. Наблюдение под микроскопом показывает мгновенное действие на сперматозоиды, которое превосходит в четыре раза действие ноноксинола-9. Высокая эффективность бензалкония хлорида объясняется его способностью выстилать вагинальную слизистую и зависит от соблюдения правил применения его лекарственных форм. Эффект развивается через 8–10 минут (таблетки), 5 минут (вагинальные свечи), 3 минуты (крем) или немедленно после введения во влагалище (тампон). Продолжительность сперматоцидного действия вагинальной таблетки 3 часа, капсул и вагинальных свечей — 4 часа, крема — 10 часа, тампона — 24 часа.
In vitro активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Trichomonas vaginalis, Human herpesvirus 2, Staphylococcus aureus. Не оказывает влияния на Mycoplasma spp. и слабо действует на Gardnerella vaginalis, Candida albicans, Haemophilus ducreyi и Treponema pallidum.
In vivo проявляет некоторую активность в предупреждении некоторых заболеваний, передающихся половым путём. Не влияет на нормальную микрофлору влагалища (в том числе на палочку Дедерлейна) и гормональный цикл. В концентрации 0,01 % бензалкония хлорид угнетает рост L. crispatus, L. jensenii, L. Gasseri и L. Plantarum. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) бензалкония хлорида к лактобактериям L. crispatus, L. Jensenii и L. Gasseri составляют менее 0,07 мг/мл, что даже меньше, чем МИК большинства антибиотиков по отношению к указанным лактобактериям.
Фармакокинетика
Практически не подвергается абсорбции при интравагинальном применении и не оказывает резорбтивного действия. Адсорбируется на стенках влагалища и экскретируется с физиологическими выделениями или удаляется промыванием водой.
Показания
Для наружного применения
- Раствор — первичная и первично-отсроченная обработка ран, профилактика вторичного инфицирования ран госпитальными штаммами микроорганизмов (травмы мягких и костных тканей, ожоги), гнойные раны, дренирование костных полостей после операции при остеомиелите.
- Масса густая — поверхностный термический ожог, трофическая язва, длительно незаживающие раны мягких тканей (в том числе инфицированные), гнойно-воспалительные заболевания кожи на фоне сахарного диабета; парапроктит.
Для интравагинального применения
Местная контрацепция для женщин репродуктивного возраста (наличие противопоказаний к применению пероральных контрацептивов или внутриматочных контрацептивов; послеродовой период, период лактации; период после прерывания беременности; пременопаузный период; необходимость эпизодического предохранения от беременности; пропуск или опоздание в приёме постоянно используемых пероральных контрацептивов); промывание мочевого пузыря, мочеиспускательного канала; себорейный дерматит; орошение влагалища.
Концентрат жидкий
Дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензалкония хлориду, контактный дерматит, злокачественные новообразования кожи, кровоточащая рана.
Для интравагинального применения — кольпит, изъязвление и раздражение слизистой оболочки влагалища и матки.
Беременность и грудное вскармливание
Вредного действия на течение беременности не оказывает. Не выделяется с грудным молоком, может применяться в период лактации.
Способ применения и дозы
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.
Побочные действия
Контактный дерматит, вульвовагинит, кандидоз, аллергические реакции.
Передозировка
Данные по передозировке не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Взаимодействие
Снижают действие бензалкония хлорида любые лекарственные вещества, введённые интравагинально, мыло, шампунь и прочие средства гигиены, содержащие детергенты и активно поверхностные вещества.
Растворы йода инактивируют препарат.
Бензалкония хлорид несовместим с мылами и другими анионными сурфактантами, а также с цитратами, иодидами, нитратами, перманганатами, салицилатами, солями серебра и тартратами.
Особые указания
Для повышения эффективности необходимо тщательное соблюдение способа применения препарата. Возможно применение совместно с влагалищной диафрагмой или внутриматочными контрацептивами. Избегать обмывания или орошения влагалища мыльной водой, так как мыло разрушает активную субстанцию препарата (наружный туалет возможен только чистой водой).
При применении в качестве наружного антисептика в сочетании с другими средствами следует учитывать, что йод дезактивируют препарат.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
L99 Другие поражения кожи и подкожной клетчатки при болезнях, классифицированных в других рубриках
T14.1 Открытая рана неуточнённой области тела
T30 Термические и химические ожоги неуточнённой локализации
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.8 Другие уточнённые профилактические меры
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензалкония хлорид: