Бензатина бензилпенициллин

Бензатина бензилпенициллин оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.

Бензатина бензилпенициллин является антибиотиком группы биосинтетических пенициллинов.

В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующих), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин. В связи с длительным действием препарат находит применение в лечении инфекций, вызванных Streptococcus spp. и Treponema pallidum.

Оказывает пролонгированное действие.

После внутримышечного введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.

Время достижения максимальных концентраций в плазме крови варьируется от 12 до 24 часов после инъекции. На 14 день после введения 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21 день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД = 0,6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое.

Преодолевает плацентарный барьер и проникает в молоко матери.

Связь с белками плазмы составляет 40–60 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. За 8 суток выделяется до 33 % введённой дозы. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в том числе сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, грудное вскармливание.

Бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и другие аллергические заболевания

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения бензатина бензилпенициллина у беременных женщин не проводилось.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер.

Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Бензатина бензилпенициллин выделяется с грудным молоком.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

Вводят только внутримышечно, при необходимости 2-х инъекций их делают в разные ягодицы.

При лечении врождённого сифилиса новорождённых и детей младшего возраста — 2 инъекции по 0,6 млн ЕД или 1 инъекцию по 1,2 млн ЕД.

При первичном серонегативном сифилисе: однократно 2,4 млн ЕД; при первичном серопозитивном и вторичном свежем сифилисе — 2,4 млн ЕД дважды с интервалом в 7 дней; при вторичном рецидивном и скрытом раннем сифилисе первую инъекцию производят в дозе 4,8 млн ЕД (по 2,4 млн ЕД в каждую ягодицу), вторую и третью инъекции — по 2,4 млн ЕД с интервалом в 1 неделю; новорождённым и детям младшего возраста — 1,2 млн ЕД. При возобновлении клинических проявлений заболевания или при сохранении чётких положительных лабораторных показателей лечение следует повторить.

При лечении третичного сифилиса — 1–2 инъекции по 2,4 млн ЕД еженедельно в течение 3–5 недель.

При лечении фрамбезии детям назначают по 0,6–1,2 млн ЕД; взрослым — 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД.

Лицам, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции назначают ½ дозы.

При лечении острого тонзиллита, скарлатины, рожи, раневых инфекций в острой фазе терапию начинают с бензилпенициллина, а продолжают лечение бензатина бензилпенициллином, назначая детям до 12 лет по 0,6 млн ЕД, в зависимости от тяжести инфекции ежедневно или каждые 3 дня; возможно назначение по 1,2 млн ЕД каждые 2–4 недели. Взрослым — 1–2 инъекции по 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.

Для профилактики приступов острого суставного ревматизма вводят внутримышечно 1 раз каждые 15 дней в дозе 2,4 млн ЕД взрослым и 0,6–1,2 млн ЕД — детям (в зависимости от возраста).

Для профилактики скарлатины детям, имевшим контакт с больными, вводят 0,6–1,2 млн ЕД 1 раз в неделю; взрослым — 2,4 млн ЕД.

Для профилактики обострения рожистого воспаления детям назначают по 0,6 млн ЕД каждые 2 недели или 1,2 млн ЕД каждые 3–4 недели; взрослым — 2,4 млн ЕД; для профилактики инфекций после «малых» хирургических вмешательств назначают аналогичные дозы в комбинации с бензилпенициллином каждые 7–14 дней до полного выздоровления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свёртывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием

При длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции

Крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.

Местные явления

боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты.

Прочие

Головная боль, повышение температуры тела.

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Вводить необходимо строго внутримышечно на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе внутримышечной инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию лекарственных средств из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетённости, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — искусственная вентиляция лёгких.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение нистатина и леворина. В связи с тем, что при длительном пероральном приёме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины B₁, B₆, B₁₂, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы B. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

• АТХ

  J01CE08

• Фармакологическая группа

  Пенициллины

• Коды МКБ 10

  A38 Скарлатина

  A46 Рожа

  A50 Врождённый сифилис

  A51 Ранний сифилис

  A52 Поздний сифилис

  A53.9 Сифилис неуточнённый

  A66 Фрамбезия

  A67 Пинта [карате]

  I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца

  I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца

  J02.9 Острый фарингит неуточнённый

  J03 Острый тонзиллит [ангина]

  J03.9 Острый тонзиллит неуточнённый

  J31.2 Хронический фарингит

  M79.0 Ревматизм неуточнённый (фибромиалгия, фиброзит)

  T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

  Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)