Бензобарбитал

Бензобарбитал оказывает противосудорожное, снотворное и седативное действие.

Бензобарбитал является противоэпилептическим средством. Практически не оказывает снотворного действия.

Бензобарбитал усиливает тормозное GABA-эргическое влияние на центральную нервную систему, особенно в таламусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга на уровне вставочных нейронов.

Препарат снижает проницаемость мембран нервных волокон для ионов натрия, уменьшая тем самым распространение импульсов из очага эпилептической активности.

Эффект наступает через 20–60 минут после перорального приёма.

Бензобарбитал быстро всасывается из кишечника, метаболизируется до фенобарбитала (который в свою очередь оказывает противоэпилептический эффект) и затем окисляется микросомальной системой цитохрома P450.

Слабо связывается с белками плазмы.

Высокие концентрации препарата обнаруживаются в головном мозге, почках и печени.

Проникает через гистогематические барьеры. Бензобарбитал выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет 3–4 дня. Выводится почками как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов.

Эпилепсия различного генеза, генерализованные и парциальные припадки.

Повышенная чувствительность к бензобарбиталу, тяжёлые нарушения функции почек и/или печени, хроническая сердечная недостаточность II–III стадии, порфирия, анемия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, сахарный диабет, надпочечниковая недостаточность, гиперкинезы, депрессивные состояния (с суицидальными попытками).

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и возраста пациента.

Внутрь — по 100 мг 3 раза в сутки.

Максимальные дозы: разовая — 300 мг, суточная — 800 мг. Лечение начинают с однократного приёма разовой дозы. Через 2–3 дня постепенно увеличивают дозу до достижения клинического эффекта (снижение частоты или полное прекращение припадков). Лечение длительное.

Детям в возрасте 3–6 лет — по 25–50 мг на приём (100–150 мг/сут), 7–10 лет — по 50–100 мг на приём (150–300 мг/сут), 11–14 лет — по 100 мг на приём (300–400 мг/сут).

Максимальные дозы для детей (старшего возраста): разовая — 150 мг, суточная — 450 мг.

Со стороны центральной нервной системы

Редко — сонливость, вялость, заторможенность, головная боль, атаксия, нистагм, затруднения речи (в этих случаях требуется коррекция дозы или назначение кофеина).

Со стороны системы кроветворения

Тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, тромбофлебит.

Прочие

Ухудшение аппетита, аллергические реакции, бронхоспазм.

Симптомы

Атаксия, атетоидные движения конечностей и гиперкинезы, дисметрия, гипер- и гипорефлексия, двигательное беспокойство, судороги, мышечные подёргивания, дрожание, головокружение, сонливость, мидриаз, тахикардия, гипер- или гипотензия, опистотонус, угнетение дыхания, шок, олигурия, анурия.

Лечение

Симптоматическое.

Усиление эффектов опиоидных анальгетиков, средств для наркоза, антипсихотических препаратов, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, этанола, снотворных препаратов.

При одновременном применении наблюдается снижение эффективности парацетамола, антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, сердечных гликозидов, хинидина, витамина D, ксантинов.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное действие, наблюдается усиление гематотоксичности.

У больных, ранее принимавших барбитураты, при переходе на лечение бензобарбиталом возможны нарушения сна. В этих случаях назначают на ночь фенобарбитал (50–100 мг) или другие снотворные средства.

• АТХ

  N03AA

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические препараты

• Коды МКБ 10

  G40 Эпилепсия

  G41 Эпилептический статус