Бензилпенициллин

Benzylpenicillin

Фармакологическое действие

Бензилпенициллин оказывает антибактериальное, бактерицидное действие.

Фармакодинамика

Бензилпенициллин — антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения бензилпенициллин быстро всасывается из места инъекции в кровоток и широко распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, однако в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах.

Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер. Хотя в обычных условиях после применения бензилпенициллина в спинномозговой жидкости он обнаруживается в незначительном количестве, тем не менее при воспалении мозговых оболочек на фоне усиления проницаемости гематоэнцефалического барьера концентрация антибиотика в ликворе повышается.

Период полувыведения составляет 30 минут. Выводится с мочой.

После внутримышечного введения максимальная концентрация в крови наблюдается через 30–60 минут, а через 3–4 часа после однократно проведённой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следовые концентрации антибиотика.

Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы. Тем не менее, для поддержания достаточно высокой концентрации, необходимой для реализации терапевтического воздействия необходимо повторять инъекции бензилпенициллина каждые 3–4 часа.

Следует учитывать, что при приёме внутрь антибиотик плохо всасывается, частично разрушается желудочным соком и β-лактамазой, продуцируемой микрофлорой кишечника, а при внутривенном введении концентрация бензилпенициллина быстро снижается.

У новорождённых и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 4–10 часов.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами:

острый и подострый септический эндокардит;
менингит;
острый и хронический остеомиелит;
инфекции мочевыводящих и желчных путей;
ангина;
гнойные инфекции кожи;
мягких тканей и слизистых оболочек;
рожа;
дифтерия;
скарлатина;
крупозная и очаговая пневмония;
эмпиема плевры;
сепсис;
септицемия;
пиемия;
сибирская язва;
актиномикоз;
лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике;
ЛОР-заболеваний;
глазных болезней;
гонорея;
бленнорея;
сифилис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

С осторожностью

Нарушения функции почек;
сердечная недостаточность;
предрасположенность к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии);
повышенная чувствительность к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Применение препарата при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Возможно применение препарата у кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы.

Вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально.

При внутримышечном и внутривенном введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 миллионов ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4–6 раз в сутки.

Эндолюмбально препарат вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения: взрослым — 5 000–10 000 ЕД, детям — 2 000–5 000 ЕД. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчёта 1 000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавляют её к раствору антибиотика в равном соотношении.

Подкожно бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина).

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только внутримышечно. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000–100 000 ЕД/кг в сутки, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг в сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7–10 дней до 2-х месяцев и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием

Кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны центральной нервной системы

При применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции

Повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Передозировка

Симптомы

Судороги, нарушение сознания.

Лечение

Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Бензилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Внутривенно, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только внутримышечно. Внутривенно и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций приём препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорождённых, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы B, при необходимости — противогрибковые препараты.

Если через 2–3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бензилпенициллин:

Информация о действующем веществе Бензилпенициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бензилпенициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.