Бепридил

Бепридил оказывает антиангинальное, антиаритмическое действие.

Бепридил — неселективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (обладает ингибирующим влиянием как на медленные кальциевые, так и быстрые натриевые каналы). Оказывает антиангинальный, гипотензивный, антиаритмический эффекты. Вызывает умеренное урежение частоты сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда, снижение потребности миокарда в кислороде, а также увеличение коронарного кровотока. Антиангинальный эффект бепридила связан со снижением частоты сердечных сокращений и уменьшением постнагрузки (периферическая вазодилатация). При отсутствии сердечной недостаточности вызывает увеличение фракции выброса левого желудочка как в покое, так и при нагрузке. При внутривенном назначении удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков, функциональный рефрактерный период AV-узла (то есть обладает свойствами антиаритмика IA класса).

Бепридил как антиангинальный препарат применяют у больных со стенокардией, не поддающейся лечению другими лекарственными средствами. Бепридил не относится к основным терапевтическим средствам, так как обладает аритмогенной активностью.

После приёма внутрь бепридил быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность составляет 60–70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа. Связывается с белками плазмы на 99 %. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17 метаболитов, в том числе активных.

Период полувыведения — двухфазный: первая фаза составляет около 2 часов, вторая — 42 часа. Экскретируется почками (70 %) и кишечником (22 %). Расслабляет гладкие мышцы и расширяет сосуды, увеличивает эффективный рефрактерный период синоатриального и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению (удлиняет интервалы PQ и QT и уширяет комплекс QRS ЭКГ). Уменьшает агрегацию тромбоцитов и амплитуду перистальтических сокращений пищевода. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Секретируется с материнским молоком.

• Стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия Принцметала;
• пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

• Повышенная чувствительность к бепридилу;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, АV блокада II–III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром WPW;
• артериальная гипотония;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;
• острая сердечная недостаточность;
• врождённый синдром удлинённого интервала QT;
• тяжёлая печёночная недостаточность и/или почечная недостаточность;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени и/или почек, при АV блокаде I степени.

Применение при беременности

Специальных исследований о возможности применения бепридила при беременности не проведено.

Применение бепридила при беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бепридила в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь.

Начальная доза составляет 200 мг/сут. Через 10–14 дней в зависимости от динамики артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ (интервал QT) дозу повышают до 300 мг/сут. Максимальная доза 400 мг/сут. Пожилым больным и пациентам с нарушением выделительной функции почек — 200 мг/сут.

Головная боль, усталость, слабость, бессонница, тахикардия, экстрасистолия, AV блокада, одышка, кашель, ринит, фарингит, боль в эпигастрии, тошнота, повышение аппетита, сухость во рту, диарея, запор, изменения вкуса, кожная сыпь, тремор, парестезии, снижение либидо.

Редко: желудочковая тахикардия (в том числе типа «пируэт»), фибрилляция желудочков, лейкопения, агранулоцитоз, сердечная недостаточность, инфильтраты в лёгких.

Может повышать концентрацию дигоксина в плазме.

Риск развития проаритмогенного эффекта (удлинение интервала QT) возрастает при назначении вместе с антиаритмиками IA класса, фенотиазидами, трициклическими антидепрессантами, петлевыми или тиазидными диуретиками, соталолом и амиодароном.

Усиливает эффект гипотензивных средств, антикоагулянтов и антиагрегантов.

Увеличивает вероятность развития и выраженность побочных явлений бета-адреноблокаторов, хинидина, теофиллина, сердечных гликозидов и препаратов, вызывающих гипокалиемию.

В случае, если имеется непереносимость других антиангинальных препаратов или при наличии противопоказаний к ним, несмотря на выраженный проаритмогенный эффект рекомендуется длительная поддерживающая терапия препаратом в дозе 200–300 мг/сут.

При длительном назначении критерии контроля эффективности при стенокардии: снижение числа приступов, уменьшение количества таблеток нитроглицерина для купирования приступов, увеличение толерантности к физической нагрузке или метод парных нагрузочных проб через 10–14 дней после начала приёма.

Удлиняет интервал QT. В процессе лечения следует систематически контролировать ЭКГ (интервал QT не должен превышать 0,5 сек).

Многие больные не могут принимать препарат из-за побочных эффектов.

• АТХ

  C08EA02

• Фармакологическая группа

  Блокаторы кальциевых каналов

• Коды МКБ 10

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I20.1 Стенокардия с документально подтверждённым спазмом

  I47 Пароксизмальная тахикардия

  I47.1 Наджелудочковая тахикардия

  R07.2 Боль в области сердца

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)