Бетагистин

Бетагистин оказывает улучшающее микроциркуляцию, гистаминоподобное действие.

Бетагистин является синтетическим аналогом гистамина. Действует подобно гистамину, главным образом, на гистаминовые H₁-рецепторы. Вызывает расширение прекапилляров, в частности, облегчает микроциркуляцию в лабиринте. Бетагистин регулирует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, приводя к клиническому улучшению при головокружении различной этиологии. Снижает частоту и интенсивность головокружения, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, желудочно-кишечного тракта. Может вызвать усиление секреции желудочного сока. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Всасывание

При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация препарата в крови ниже, чем при приёме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связь бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приёма. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный.

• Болезнь Меньера;
• синдромы, характеризующиеся головокружением, шумом в ушах и/или прогрессирующей потерей слуха, в том числе водянка лабиринта внутреннего уха, вестибулярные и лабиринтные нарушения (включая головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха), вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в том числе после нейрохирургических операций);
• вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга (в составе комплексной терапии).

• Феохромоцитома;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• бронхиальная астма;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к бетагистину.

• II и III триместр беременности;
• детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения бетагистина у беременных женщин не проводилось. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не рекомендуется применение в I триместре беременности. Применение бетагистина во II и III триместрах беременности возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бетагистина в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время еды.

Доза препарата для взрослых составляет 24–48 мг бетагистина в день.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Пожилой возраст

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печёночной недостаточностью

Специальные клинические исследования в этой группе, пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт даёт основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто (от ≥1/100 до <1/10): тошнота и диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто (от ≥1/100 до <1/10): головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакция гиперчувствительности, в том числе анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приёма препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отёк, крапивница, зуд и сыпь.

Известно несколько случаев передозировки бетагистином. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Рекомендуется симптоматическое лечение.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов системы цитохрома P450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа B (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-B).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Необходимо учитывать, что желаемый клинический эффект достигается после нескольких месяцев лечения.

При диспептических симптомах бетагистин рекомендуется принимать во время или после еды.

Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

• АТХ

  N07CA01

• Фармакологические группы

  Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

  Гистаминомиметики

• Коды МКБ 10

  G45.0 Синдром вертебробазилярной артериальной системы

  G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях

  G93.4 Энцефалопатия неуточнённая

  H81 Нарушения вестибулярной функции

  H81.0 Болезнь Меньера

  H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточнённое

  H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточнённая

  H91 Другая потеря слуха

  H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха

  I67.2 Церебральный атеросклероз

  I69 Последствия цереброваскулярных болезней

  T90.5 Последствия внутричерепной травмы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)