Бексаглифлозин

Бексаглифлозин — ингибитор транспортёра натрия-глюкозы 2, проявляет антигипергликемическую и гипотензивную активность.

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 2–4 часа; 5 часов (при одновременном приёме с пищей).

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) — 134 нг/мл.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 1152 нг × ч/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы ~93 %.

Объём распределения (V_d) — 262 л.

Биотрансформация

UGT1A9 (основной); CYP3A (минорный).

Элиминация

Период полувыведения (T_½) ~12 часов.

Клиренс при пероральном применении (Cl_oral) — 19,1 л/ч.

Выведение (в основном в виде 3'-O-глюкуронида): с фекалиями — 51,1 %; с мочой — 40,5 %.

Для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям.

• Повышенная чувствительность к бексаглифлозину.
• Диализ.

Применение при беременности

На основании данных экспериментальных исследований на животных, показывающих неблагоприятное воздействие на почки, не рекомендуется применение во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности.

Имеющиеся ограниченные данные о беременных женщинах недостаточны для определения риска серьёзных врождённых дефектов и выкидыша, связанного с приёмом бексаглифлозина.

Существуют риски для матери и плода, связанные с плохо контролируемым диабетом во время беременности.

Исследования на животных:

• Неблагоприятное расширение почечной лоханки и канальцев, которое не было полностью обратимым, наблюдалось у крыс, когда бексаглифлозин вводили во время развития почек, что соответствует позднему Ⅱ и Ⅲ триместрам беременности человека при воздействии, в 11 раз превышающем клиническую дозу 20 мг.

Клинические соображения:

• Плохо контролируемый диабет во время беременности увеличивает риск развития у матери диабетического кетоацидоза, преэклампсии, самопроизвольных абортов, преждевременных родов, мертворождения и осложнений при родах; плохо контролируемый диабет увеличивает риск развития у плода серьёзных врождённых дефектов, мертворождения и заболеваемости, связанных с макросомией.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бексаглифлозина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли бексаглифлозин в человеческое грудное молоко.

Выделяется в молоко лактирующих животных (крысы).

Поскольку созревание почек человека происходит внутриутробно и в течение первых 2 лет жизни, когда может произойти воздействие лактации, может возникнуть риск для развивающихся почек ребёнка.

Бексаглифлозин не рекомендуется при грудном вскармливании.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

• Фармакологическая группа

  Гипогликемические синтетические и другие препараты

• Код МКБ 10

  E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)