Безвременника великолепного алкалоид

Оказывает противоподагрическое действие.

Снижает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, подавляет фагоцитоз микрокристаллов солей мочевой кислоты, оказывая тем самым противоподагрическое действие (купирует острый приступ подагры). Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза. В первые 12 часов терапии состояние существенно улучшается более чем у 75 % больных. У 80 % может вызывать побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта ранее клинического улучшения или одновременно с ним. В суточной дозе 1–2 мг при ежедневном приёме у ¾ больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных приступов подагры. Предупреждает острые атаки у больных периодической болезнью (семейной средиземноморской лихорадкой), понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы.

Колхицин быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови составляет — 4,2 нг/мл, время её достижения — 70 минут после приёма в дозе 1 мг.

Интенсивно проникает в ткани, объём распределения — 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и желудочно-кишечном тракте.

Метаболизируется в печени и выводится главным образом через кишечник и около 23 % — через почки. Период полувыведения составляет около 9,3 часа.

• Подагра (острый приступ);
• семейная средиземноморская лихорадка;
• подагрический артрит;
• болезнь Бехчета;
• хондрокальциноз;
• склеродермия;
• некоторые формы флебита;
• воспалительные заболевания в стоматологии и ЛОР-практике.

• Повышенная чувствительность;
• печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
• беременность;
• кормление грудью.

• Пожилой возраст;
• кахексия;
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Применение при беременности

Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При остром приступе подагры — вначале 1 мг (2 таблетки), а затем по 0,5–1,5 мг через каждые 1–2 часа до ослабления боли. Максимальная суточная доза — 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры — не ранее, чем через 3 дня.

Для профилактики острых приступов подагры — по 0,5–1,5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяца.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Дерматологические реакции

При длительном применении возможна алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек.

Со стороны системы кроветворения

Лейкопения; при длительном применении возможно развитие агранулоцитоза.

Острая интоксикация наблюдается у взрослых после приёма 20 мг и у детей — после приёма 5 мг. Хроническая интоксикация наблюдается у больных, страдающих подагрой, после приёма суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.

Симптомы передозировки

Через 2–6 часов после приёма внутрь токсической дозы — жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затруднённое глотание, тошнота, жажда и рвота, позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощённых больных); гипокалиемия, гипонатриемия и метаболический ацидоз (потеря жидкости и электролитов вследствие слизисто-водянистой и/или геморрагической диареи). Часто — стеснение и боль в области сердца, в дальнейшем — бледность, гипотермия, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и снижение артериального давления (вплоть до коллапса).

Со стороны нервной системы: гипестезия, судороги, паралич. Возможен летальный исход в первые 3 дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.

Через 1–2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях — нарушения функции почек, лёгких и печени; редко — слепота.

Лечение передозировки

Симптоматическое, направленное на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Внутривенно капельно вводятся плазмозаменители или 0,9 % раствор NaCl с декстрозой и электролитами (главным образом, K⁺), мониторинг ЭКГ; дигоксин (для поддержания сократимости миокарда). При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении СМЖ — дексаметазон; при необходимости — люмбальная пункция. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин. Не следует применять опиаты.

При необходимости — оксигенотерапия или искусственная вентиляция лёгких.

При одновременном применении с циклоспорином (особенно у пациентов почечной недостаточностью) повышается вероятность развития миопатии.

Усиливает действие депримирующих и симпатомиметических лекарственных средств.

При совместном применении с цианокобаламином происходит уменьшение его абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.

Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и лекарственные средства закисляющие мочу; ощелачивающие усиливают эффект.

Препарат можно применять в комбинации с аллопуринолом и лекарственными средствами урикозурического действия.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов нельзя исключить возможность развития токсического действия колхицина, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек.

Верапамил увеличивает плазменную концентрацию колхицина, что повышает риск его побочного действия.

Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.

При появлении выраженных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл приём прекращают до нормализации картины крови.

Применение препарата на управление транспортными средствами и работу с механизмами влияния не оказывает.

• АТХ

  M04AC01

• Фармакологическая группа

  Препараты, влияющие на обмен мочевой кислоты

• Коды МКБ 10

  E85.0 Наследственный семейный амилоидоз без невропатии

  I80 Флебит и тромбофлебит

  M10 Подагра

  M34 Системный склероз

  M35.2 Болезнь Бехчета

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)