Бифоназол

Бифоназол обладает фунгистатическим и фунгицидным действием.

Бифоназол является производным имидазола. Нарушает синтез эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны гриба, что в приводит к изменению её структуры и свойств.

Бифоназол действует фунгицидно в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.). Полный фунгицидный эффект достигается при концентрации бифоназола 5 мкг/мл и продолжительности воздействия не менее 6 часов.

Бифоназол обладает фунгистатическим действием в отношении Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis, Malassezia furfur.

При поражении дрожжевыми грибами, например, Candida species, при концентрации 1–4 мкг/мл отмечается преимущественно фунгистатический эффект бифоназола; для фунгицидного эффекта необходима концентрация бифоназола 20 мкг/мл.

Бифоназол активен в отношении Corynebacterium minutissimum (минимальная подавляющая концентрация от 0,5 до 2 мкг/мл), грамположительных кокков, за исключением энтерококков (минимальная подавляющая концентрация от 4 до 16 мкг/мл).

Резистентные штаммы грибов встречаются очень редко. Исследования не подтвердили развитие вторичной устойчивости у первично-чувствительных штаммов.

Бифоназол хорошо проникает в поражённые слои кожи.

Абсорбция — 0,6–0,8 %, концентрация в плазме крови не определяется.

Через 6 часов после применения концентрации в различных слоях кожи достигают от 1 000 мкг/см³ в верхнем слое эпидермиса (в роговом слое) до 5 мкг/см³ в сосочковом слое. Что соответствует/или во много раз превосходит минимальную эффективную концентрацию для основных грибов, вызывающих дерматомикозы.

Проникает в кожу глубже других производных имидазола (кетоконазол, клотримазол), сохраняя высокую концентрацию в течение 48–72 часов (для крема) и 36–48 часов (для раствора).

Практически не всасывается, при местной аппликации 0,6–0,8 % абсорбируется здоровой и 2–4 % — воспалённой кожей.

Период полувыведения из кожи составляет 19–32 часа (зависит от её плотности в участке нанесения).

Лечение грибковых заболеваний, вызванных чувствительными к бифоназолу микроорганизмами:

• микроспория;
• трихофития гладкой кожи и волосистой части головы;
• фавус;
• руброфития;
• микозы стоп и кистей;
• онихомикозы;
• паховая эпидермофития;
• разноцветный лишай;
• эритразма;
• поверхностный кандидомикоз кожи;
• кандидомикоз ногтевых валиков, ногтей, гениталий;
• межпальцевая опрелость;
• гипергидроз стоп.

Повышенная чувствительность к бифоназолу.

Грудной возраст (применение возможно только под контролем врача), беременность (II и III триместр), лактация.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бифоназола у беременных женщин не проведено.

В I триместре беременности применение бифоназола возможно только по строгим показаниям.

Применение бифоназола во II и III триместрах беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бифоназола в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется соблюдать осторожность.

Препарат нельзя наносить на область груди, во избежание случайного проглатывания младенцем.

Возможно применение препарата у кормящих матерей по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов (не исключена экскреция с молоком).

Фертильность

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований, дают основания предположить, что применение бифоназола не оказывает какого-либо отрицательного влияния на мужскую и женскую фертильность.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от показаний, схемы лечения и лекарственной формы бифоназола.

Крем

Наружно.

Наносят на поражённые участки кожи тонким слоем 1–2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от характера заболевания, размера и локализации очага поражения. Курс продолжается 2–5 недель. После ликвидации клинических проявлений микоза лечение продолжают 10–15 дней, применяя крем 1 раз в сутки для профилактики рецидива.

При онихомикозах лечение проводится с последующим удалением ногтевой пластины. Количество препарата, покрывающее весь поражённый ноготь, наносят тонким слоем 1 раз в сутки из дозирующего устройства. Ногти пальцев рук или ног после нанесения на них мази или крема следует закрыть пластырем и повязкой на 24 часа. Повязку необходимо менять каждый день; при этом после снятия повязки палец руки или ноги следует опустить в тёплую воду на 10 минут. После этого размягчённая инфицированная ткань ногтя удаляется с помощью скребка. Затем обработанный ноготь высушивается, на него снова наносится крем и покрывается готовым к использованию пластырем. Лечение продолжают до тех пор, пока ложе ногтя не станет гладким и не будет удалена вся его размягчённая часть (примерно 7–14 дней, в зависимости от величины поражённого участка и толщины ногтя). Крем оказывает действие только на больную часть ногтя. Если возникает раздражение, то кожу вокруг ногтя следует смазать цинковой пастой. Для лечения маленьких ногтей пластырь следует разрезать пополам. После того как ноготь будет удалён, следует проводить терапию пастой. Хотя клинически воспалительные явления на фоне лечения разрешаются быстро (зуд кожи в очагах поражения исчезает к 5 дню, воспалительные явления — к 12–13 дню, шелушение к 13–14 дню лечения), необходимо продолжать лечение не менее 3–4 недель, чтобы гарантировать санацию очагов инфекции.

Раствор

Наружно, раствор наносят тонким слоем на поражённые участки кожи 1 раз в день, желательно на ночь, и осторожно втирают.

Для достижения удовлетворительного результата лечение должно быть непрерывным. Длительность терапии обычно составляет: при микозах стоп (дерматофития кожи стоп и межпальцевая дерматофития стоп) — 3 недели, при микозах кистей рук (дерматофития кожи рук и межпальцевая дерматофития), кожи тела (дерматофития гладкой кожи) и складок кожи (паховая дерматофития) — 2–3 недели, при отрубевидном лишае, эритразме — 2 недели, при поверхностном кандидозе кожи — 2–4 недели.

Для обработки поверхности, приблизительно равной площади ладони, достаточно нескольких капель раствора (примерно 3-х капель).

Лёгкое покраснение и раздражение кожи, жжение; местные реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, краснота, мацерация, шелушение, контактный дерматит); аллергические реакции.

Данные по передозировке бифоназолом не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов.

Абсорбция бифоназола при наружном применении препарата незначительна. Случаи взаимодействия с другими лекарственными препаратами неизвестны.

При отсутствии или недостаточной эффективности следует дополнительно обследовать больного (состояние иммунитета, крови, эндокринной системы, микроциркуляции области поражения) и корректировать лечение в соответствии с результатами обследования.

Применение у грудных детей возможно только под контролем врача.

В первые 3 месяца беременности применяют только по строгим показаниям.

Результат лечения онихомикозов зависит от тщательного удаления повреждённой части ногтя. Повторное использование прилагаемых пластырей после контакта с кремом невозможно, его следует заменить др. водонепроницаемым пластырем, предварительно соответствующим образом разрезанным.

Избегать попадания раствора в глаза.

• АТХ

  D01AC10

• Фармакологическая группа

  Противогрибковые препараты

• Коды МКБ 10

  B35 Дерматофития

  B35.0 Микоз бороды и головы

  B35.1 Микоз ногтей

  B35.2 Микоз кистей

  B35.3 Микоз стоп

  B35.4 Микоз туловища

  B35.6 Эпидермофития паховая

  B36.0 Разноцветный лишай

  B37.2 Кандидоз кожи и ногтей

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

  B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций

  B49 Микоз неуточнённый

  L08.1 Эритразма

  L30.4 Эритематозная опрелость

  R61 Гипергидроз

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)