Бипериден

Бипериден обладает противопаркинсоническим действием.

Бипериден применяется для лечения болезни Паркинсона и некоторых заболеваний, вызванных приёмом нейролептиков. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Всасывание и распределение

Максимальная концентрация в плазме крови (1,01–6,53 нг/мл) достигается через 0,5–2 часа, равновесная концентрация при приёме внутрь 2 мг 2 раза/сутки — через 15,7–40,7 часа.

Связывание с белками плазмы составляет 91–94 %. Биодоступность при приёме внутрь — 33 %. Клиренс в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг.

Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выведение

Элиминирование осуществляется в две фазы с периодом полувыведения 1,5 часа в первую фазу и 24 часа — во вторую.

Выводится почками и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться до 38 часов.

• Болезнь Паркинсона;
• синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии);
• экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

• Гиперчувствительность к биперидену;
• закрытоугольная глаукома;
• мегаколон;
• непроходимость желудочно-кишечного тракта;
• тахиаритмия;
• гипертрофия предстательной железы;
• беременность;
• грудное вскармливание.

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения биперидена у беременных женщин не проведено.

Применение препарата при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения биперидена в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взрослым при приёме внутрь в начале лечения — по 1 мг 2 раза в сутки, затем частоту приёма можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2–4 раза в сутки. Доза может быть повышена до 6–16 мг в сутки. При внутримышечном или внутривенном введении разовая доза составляет 2,5–5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 минут, но не более 4 раз в сутки.

Максимальные дозы

При приёме внутрь — 16 мг в сутки; при парентеральном введении — 20 мг в сутки.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти, галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, увеличение слюнных желёз, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения

Парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия; редко — брадикардия; при парентеральном введении — снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие

Уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Симптомы передозировки бипериденом

Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение передозировки бипериденом

Антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

При сочетании с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.

При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых H₁-рецепторов и противосудорожных средств.

При сочетании с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.

Бипериден ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии.

Усиливает действие этанола на центральную нервную систему.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием биперидена.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Возможно развитие лекарственной зависимости. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Приём биперидена, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

• АТХ

  N04AA02

• Фармакологическая группа

  м-, н-Холинолитики

• Коды МКБ 10

  G20 Болезнь Паркинсона

  G21 Вторичный Паркинсонизм

  G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения

  Y49.3 Антипсихотические и нейролептические препараты фенотиазинового ряда

  Y49.4 Нейролептики-производные бутирофенона и тиоксантена

  Y49.5 Другие антипсихотические и нейролептические препараты

  Y88.0 Последствия неблагоприятного воздействия лекарственных средств, медикаментов и биологических веществ, применённых с терапевтических целях

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)