Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол + Рацементол

Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.

Бромгексин

Бромгексин снижает вязкость мокроты (деполимеризует мукопротеиновые и мукополисахаридные волокна, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета), активирует мерцательный эпителий, увеличивает объём и улучшает отхождение мокроты. Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолёгочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

Гвайфенезин

Муколитическое средство, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость и увеличивает объём мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Сальбутамол

Оказывает избирательное возбуждение бета₂-адренорецепторов, вследствие чего активируется аденилатциклаза и увеличивается внутриклеточная концентрация циклического аденозинмонофосфата. Снижение концентрации кальция внутри гладкомышечных клеток и расслабление мускулатуры внутренних органов, в том числе и бронхов.

Ментол

Оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желёз, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Бромгексин

Бромгексин при приёме внутрь практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечный тракт в течение 30 минут. Биодоступность — низкая (подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Широко распределяется в тканях организма.

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

Период полувыведения составляет около 15 часов (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Около 85–90 % выводится с мочой главным образом в форме метаболитов. При тяжёлой печёночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выведение его метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая (через 25–30 минут после приёма внутрь). Период полувыведения составляет около 1 часа. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Примерно 60 % введённого препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится лёгкими (с мокротой) и почками как в неизменённом виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Сальбутамол

При приёме внутрь абсорбция высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы составляет 10 %. Проникает через плаценту. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения варьируется от 3,8 до 6 часов. Выводится почками (69–90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 часов и с желчью (4 %). Биодоступность введённого перорально сальбутамола составляет около 50 %.

Острые и хронические бронхолёгочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты:

• бронхиальная астма;
• хронический бронхит;
• эмфизема лёгких;
• хроническая обструктивная лёгочная болезнь;
• трахеобронхит;
• пневмония;
• пневмокониоз;
• туберкулёз лёгких.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тахиаритмия;
• миокардит;
• аортальный стеноз;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочное кровотечение;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания).

• Сахарный диабет;
• артериальная гипертензия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• одновременное применение с противокашлевыми средствами, неселективными блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами моноаминоксидазы.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения комбинации бромгексина, гвайфенезина и сальбутамола у беременных женщин не проведено.

Бромгексин

Бромгексин применяют при беременности в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Гвайфенезин

При беременности гвайфенезин следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребёнка.

Сальбутамол

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности.

Комбинация бромгексина, гвайфенезина и сальбутамола противопоказана к использованию во время беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено

Бромгексин

Бромгексин проникает в человеческое грудное молоко.

На время лечения бромгексином следует прекратить грудное вскармливание.

Гвайфенезин

В период лактации гвайфенезин следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребёнка.

Сальбутамол

Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребёнка.

Комбинация бромгексина, гвайфенезина и сальбутамола противопоказана к применению в период грудного вскармливания.

Внутрь, взрослым — по 10 мл 3 раза в сутки, детям до 6 лет — по 5 мл 3 раза в сутки, 6–12 лет — по 5–10 мл 3 раза в сутки.

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — повышение активности печёночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, снижение артериального давления, коллапс.

Со стороны мочевыделительной системы

Окрашивание мочи в розовый цвет.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.

Симптомы

Усиление проявлений побочных действий.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Бромгексин

Бромгексин несовместим со щелочными растворами.

Бромгексин не применяют одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, так как это может затруднять отхождение разжиженной мокроты.

Бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин, амоксициллин) и сульфаниламидных препаратов в лёгочную ткань.

Гвайфенезин

При одновременном применении гвайфенезин усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также этанола.

Сальбутамол

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.

Сочетание сальбутамола с теофиллином — повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

Сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Одновременное применение теофиллина приводит к усилению действия сальбутамола и увеличивает вероятность появления побочных эффектов.

Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.

Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьём.

Сальбутамол, входящий в состав комбинации, может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля. За исключением ингаляций сальбутамола: максимум 1600 мкг в течение 24 часов в разделённых дозах, которые не превышают 600 мкг в течение 8 часов, начиная с любой дозы.

Сальбутамол относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Присутствие в моче сальбутамола в концентрации, превышающей 1000 нг/мл не соответствует терапевтическому использованию и будет рассматриваться в качестве неблагоприятного результата анализа (AAF), если только спортсмен с помощью контролируемого фармакокинетического исследования не докажет, что не соответствующий норме результат явился следствием ингаляции терапевтических доз, не превышающих вышеуказанный максимум.

Глоссарий

• АТХ

  R05C

• Фармакологическая группа

  Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  A15–A19 Туберкулёз

  A16 Туберкулёз органов дыхания, не подтверждённый бактериологически или гистологически

  A16.9 Туберкулёз органов дыхания неуточнённой локализации без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

  A37 Коклюш

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J40 Бронхит, не уточнённый как острый или хронический

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

  J64 Пневмокониоз неуточнённый

  R09.3 Мокрота

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)