Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал

Комбинированное противоэпилептическое средство, обладает противосудорожным, психостимулирующим и сосудорасширяющим действием.

Бромизовал

Оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Кальция глюконат

Восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Кофеин

Повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверин

Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Фенобарбитал

Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, за счёт чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Фенобарбитал

Всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2–4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин

Абсорбция — хорошая, происходит на всём протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50–75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–-5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин

Биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические берьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат

Приблизительно ⅕–⅓ часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20 % выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Эпилепсия.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации.

у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения препарата у беременных женщин не проведено.

Не рекомендован при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Нет данных о проникновении препарата в человеческое молоко.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, после еды, по 2–4 таблетки 2–3 раза в день.

Максимальная доза для детей до 10 лет — 5 таблеток в сутки.

Заторможенность, сонливость, атаксия, кожные высыпания.

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизируюгцихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N03AX

• Фармакологическая группа

  Противоэпилептические средства в комбинации с другими препаратами

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)