Будесонид + Сальбутамол

Комбинированный препарат, содержит глюкокортикостероид и селективный β₂-адреномиметик.

Будесонид

Будесонид — глюкокортикостероид с высокой местной и низкой системной фармакологической активностью. Оказывает противоаллергическое, противовоспалительное и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном способе введения приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности гладкой мускулатуры бронхов. Будесонид предупреждает развитие приступов бронхиальной астмы, но не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно в течение 7–10 дней.

Сальбутамол

Сальбутамол — селективный стимулятор бета₂-адренергических рецепторов. Оказывает бронходилатирующее действие, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную ёмкость лёгких. Предотвращает выделение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1–3 минут после ингаляции, и сохраняется в течение 5–7 часов после приёма разовой дозы. В терапевтических дозах практически не оказывает хронотропного и инотропного эффектов.

Терапевтический эффект будесонида развивается постепенно в течение 7–10 дней.

Бронхолитическое действие сальбутамола наступает быстро, в течение 1–3 минут после ингаляции, и сохраняется в течение 5–7 часов после приёма разовой дозы.

Бронхиальная астма.

• Повышенная чувствительность к будесониду или сальбутамолу;
• туберкулёз лёгких (активная фаза);
• грибковые, вирусные, бактериальные инфекции органов дыхания;
• беременность (I–II триместр);
• угрожающий выкидыш;
• детский возраст (до 16 лет).

• Аритмии (особенно тахиаритмии);
• миокардит;
• порок сердца (в том числе аортальный стеноз);
• гипокалиемия;
• артериальная гипертензия;
• острая сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• глаукома;
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности

Будесонид

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения будесонида у беременных женщин не проведено.

В фармакологических дозах может вызвать плацентарную недостаточность, дефицит массы тела плода, мёртворождение. Тератогенный эффект не подтверждён. Исследования на животных выявили увеличение частоты расщелины нёба, плацентарной недостаточности, спонтанных абортов и задержки внутриутробного развития плода. У новорождённых, чьи матери получали ингаляционные глюкокортикостероиды во время беременности, необходимо исключить надпочечниковую недостаточность.

У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность.

Противопоказан приём будесонида внутрь при беременности.

Сальбутамол

В исследованиях на мышах приём сальбутамола сопровождался развитием расщелины верхнего нёба у плода в 4,5–9,3 % случаев в зависимости от величины принимаемой дозы.

Может вызывать у беременной женщины и у плода тахикардию и гипергликемию; влияет на сократительную функцию матки (задерживает наступление родов). Описаны случаи артериальной гипотензии, отёка лёгких, паралича сердца и смерти матери.

Будесонид + Сальбутамол

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения комбинации будесонида и сальбутамола у беременных женщин не проведено.

Применение препарата при беременности возможно по назначению врача и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Будесонид

Специальных исследований о возможности применения будесонида в период грудного вскармливания не проведено.

Будесонид экскретируется в грудное молоко.

На время лечения будесонидом следует прекратить грудное вскармливание.

Сальбутамол

Специальных исследований о возможности применения сальбутамола в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения сальбутамолом следует прекратить грудное вскармливание.

Будесонид + Сальбутамол

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Применение в период грудного вскармливания возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Ингаляционно. Подбор дозы лекарственных средств, входящих в состав препарата, происходит индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая доза — 1 ингаляция 3 раза в день или по 2 ингаляции 2 раза в день.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приёма препарата возможно снижение суточной дозы до минимально эффективной поддерживающей дозы вплоть до приёма 1 раз в день.

Раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, кашель, охриплость голоса (дисфония) и афония, кандидозный стоматит и фарингит, сухость и неприятный привкус во рту, тошнота, рвота. Беспокойство, тремор скелетной мускулатуры, головная боль, снижение артериального давления, коллапс, сердцебиение, парадоксальный бронхоспазм, кожная сыпь, повышенная нервная возбудимость, депрессия, нарушение сна, нарушения поведения, системные побочные эффекты глюкокортикостероидов.

Симптомы

Тахикардия, слабость, снижение артериального давления, тремор.

Лечение

Симптоматическое, введение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Ингибиторы фермента системы цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир): возможно развитие системного действия будесонида.

Неселективные бета-адреноблокаторы: несовместимость.

Производные ксантина, диуретики, глюкокортикостероиды: риск развития гипокалиемии.

Не предназначен для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

Охриплость голоса, кашель, возникающие в результате оседания препарата в ротоглотке в результате неправильной техники ингаляции, обычно проходят после уменьшения дозы препарата.

Местные инфекции, вызываемые дрожжеподобными грибами, быстро купируются местным противогрибковым лечением без необходимости прерывания лечения препаратом.

Во избежание развития местного кандидоза полости рта и глотки необходимо хорошо прополаскивать полость рта водой после ингаляции, не глотая.

Переход с системных глюкокортикостероидов на ингаляции препарата может вызвать аллергические реакции, такие как ринит и экзема, которые до этого подавлялись системными глюкокортикостероидами. При появлении данных симптомов необходимо назначение антигистаминных лекарственных средств.

Во время перехода с системных глюкокортикостероидов на ингаляционные пациенты могут испытывать повышенную утомляемость, головную боль, артралгию и миалгию, а иногда тошноту и рвоту.

Сальбутамол, входящий в состав комбинации, может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля. За исключением ингаляций сальбутамола: максимум 1600 мкг в течение 24 часов в разделённых дозах, которые не превышают 600 мкг в течение 8 часов, начиная с любой дозы.

Сальбутамол относится к запрещённым WADA бета-2 агонистам.

Присутствие в моче сальбутамола в концентрации, превышающей 1000 нг/мл не соответствует терапевтическому использованию и будет рассматриваться в качестве неблагоприятного результата анализа (AAF), если только спортсмен с помощью контролируемого фармакокинетического исследования не докажет, что не соответствующий норме результат явился следствием ингаляции терапевтических доз, не превышающих вышеуказанный максимум.

Будесонид также может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля. Он относится к классу «Глюкокортикоиды» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  R03AK04

• Фармакологические группы

  Глюкокортикостероиды в комбинации с другими препаратами

  Бета-адреномиметики в комбинации с другими препаратами

• Код МКБ 10

  J45 Астма

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)