Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол обладает гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическым и противоглаукомным действием.

Неселективно блокирует α- и β-адренорецепторы. Относится к антиаритмикам класса Ⅱ. Расширяет сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает сердечный выброс.

При закапывании в конъюнктивальный мешок понижает внутриглазное давление (уменьшает объём водянистой влаги).

Понижение внутриглазного давления начинается через 15 минут после инстилляции и достигает максимума через 4–6 часов.

Длительность действия — 24 часа. Препарат не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местно-раздражающего действия.

Внутрь

Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмия, компенсированная хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Парентерально

Гипертонический криз.

Конъюнктивально

Глаукома (открыто- и закрытоугольная, вторичная).

Повышенная чувствительность.

При системном применении

AV-блокада II–III ст., декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, хронические обструктивные заболевания лёгких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет 1 типа, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При инстилляции в конъюнктивальный мешок

AV-блокада Ⅱ–Ⅲ ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания лёгких, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет 1 типа.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения препарата у беременных женщин не проведено.

Противопоказано применение при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, внутривенно, конъюнктивально.

Для антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической терапии

Внутрь, по 10 мг 3–4 раза в сутки с постепенным увеличением (при хорошей переносимости) на 10–20 мг в сутки до 80–120 мг в сутки, максимальная доза — 240 мг в сутки; при хронической сердечной недостаточности по 5 мг 3 раза в сутки, с постепенным увеличением на 15 мг в сутки до достижения суточной дозы 45–60 мг.

Для купирования гипертонического криза

Внутривенно струйно — 10–20 мг (1–2 мл 1 % раствора) в течение 1 минуты, возможно повторно каждые 5 минут до достижения эффекта, всего не более 50–100 мг (5–10 мл 1 % раствора). При внутривенном капельном введении 50 мг (5 мл 1 % раствора) разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы и вводят со скоростью 0,5 мг в минуту (2 мл инфузионного раствора) до получения положительной реакции.

Конъюнктивально

По 1–2 капли 1 % раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в сутки, при недостаточном эффекте используют 2 % раствор (можно сочетать с пилокарпином и/или клонидином в виде глазных капель).

При системном применении (внутрь, парентерально)

Головная боль, головокружение, слабость, астения, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, озноб; брадикардия, чрезмерное снижение артериального давления, похолодание конечностей, блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада; бронхоспазм, повышение сократимости миометрия; тошнота, сухость во рту, боль в эпигастральной области; аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).

При инстилляции в конъюнктивальный мешок

Брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головокружение, слабость, тошнота, аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница); местные реакции — жжение (в течение 15–20 секунд).

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Усиливает действие пилокарпина и клонидина на внутриглазное давление. При одновременном назначении системных альфа- или бета-адреноблокаторов возможно усиление гипотензивного эффекта.

Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы.

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол не включён в Запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (WADA) для большинства видов спорта. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол относится к альфа- и бета-блокаторам.

Бета-блокаторы запрещены только в соревновательный период в следующих видах спорта, а также запрещены во внесоревновательный период в выделенных видах спорта(*).

• Автоспорт (FIA)
• Бильярдный спорт (все дисциплины) (WCBS)
• Дартс (WDF)
• Гольф (IGF)
• Мини-гольф (WMF)
• Подводное плавание (CMAS)* во всех дисциплинах фридайвинга, подводной охоты и стрельбы по мишеням
• Стрельба (ISSF, IPC)*
• Стрельба из лука (WA)*

* Запрещены также во внесоревновательный период.

Спортсменам следует уточнять актуальный статус вещества в правилах своих федераций.

• Фармакологические группы

  Альфа- и бета-адреноблокаторы

  Офтальмологические препараты

• Коды МКБ 10

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

  H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома

  H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая

  H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза

  H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз

  I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

  I15 Вторичная гипертензия

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточнённое

  I50.0 Застойная сердечная недостаточность

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)