Бутилгидрокситолуол
Butylated hydroxytolueneФармакологическое действие
Бутилгидрокситолуол (БГТ) обладает противовоспалительным, противоопухолевым, антиоксидантным, регенерирующим и антигипоксическим действиями.
Фармакодинамика
Ингибирует свободнорадикальные реакции, тормозит перекисное окисление липидов в тканях. Корригирует кислородозависимые патологические состояния, стимулирует процессы регенерации, снижает воспалительную реакцию. В высоких дозах подавляет ферментативную антиоксидантную систему митохондрий на 60–80 %, снижает уровень природных антиоксидантов, увеличивает радикалообразование в ядрах и угнетает функционирование цепи переноса электронов в микросомах.
Фармакокинетика
При однократном введении мышам (внутрибрюшинно или в желудок) максимальная концентрация в печени достигается спустя 12–14 часов и уменьшается в 3 раза через 24 часа.
Внутриклеточно распределяется в тяжёлых митохондриях, ядрах и в цитозоле печени (через 6 часов после введения), в лёгких митохондриях и микросомах (через 12 часов).
Метаболизируется с образованием окислённых биологически активных продуктов, обладающих прооксидантной активностью.
Показания
5 % линимент
Поверхностные ожоги; отморожения I–II степени (лечение, профилактика); длительно не заживающие, трофические и лучевые язвы; вялозаживающие раны.
10 % линимент
Рак и папилломатоз мочевого пузыря (в предоперационном периоде с целью уменьшения размеров опухоли и борьбы с перифокальным воспалительным процессом; в комбинации с лучевой терапией опухолей мочевого пузыря с целью уменьшения размеров опухоли и лечения ранних лучевых циститов); поздние лучевые повреждения мочевого пузыря; цистит, осложняющий течение опухоли мочевого пузыря; консервативная терапия опухолей мочевого пузыря в случаях невозможности хирургического вмешательства и лучевой терапии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бутилгидрокситолуолу;
- прорастание опухоли в перивезикальную клетчатку;
- метастазирование опухоли;
- массивная гематурия; азотемия;
- острый пиелонефрит;
- пузырно-мочеточниковый рефлюкс.
С осторожностью
Наличие опухоли в шейке мочевого пузыря (возможно травмирование опухоли при многократной катетеризации).
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
5 % линимент следует применять местно, наносить тонким слоем на рану или повязку. Повязку следует менять ежедневно.
Курс лечения:
- при ожогах и отморожениях составляет 7–10 дней;
- при лечении язв — 20–30 дней.
Для профилактики отморожений препарат наносят тонким слоем на открытые части лица 1–2 раза в сутки.
10 % линимент применяют в виде внутрипузырных инстилляций. Для этого непосредственно перед применением 10 мл линимента разводят в 25–30 мл 0,25–1 % раствора прокаина до консистенции, пригодной для внутрипузырного введения, а затем полученный раствор (35–40 мл) вводят шприцом по катетеру в предварительно опорожненный мочевой пузырь. До инстилляции рекомендуется произвести промывание пузыря антисептическим раствором. Больной должен удерживать препарат в мочевом пузыре до очередного мочеиспускания, желательно не менее 2–3 часов. В случаях болезненной реакции на введение катетера, при отсутствии механических сужений мочеиспускательного канала, допустимо введение бутилгидрокситолуола через уретру под давлением. Инстилляции производят ежедневно.
Курс лечения для получения противовоспалительного эффекта — 10–15 инстилляций, противоопухолевого эффекта — не менее 25 инстилляций. В случае отсутствия улучшения в указанные сроки лечение отменяют. При обнаружении уменьшения размеров поражения лечение может быть продолжено в течение 30–45 дней. При необходимости курсы инстилляций повторяют.
Побочные действия
Для 5 % линимента
Аллергические реакции
Зуд и гиперемия кожи вокруг язвы.
Для 10 % линимента
При внутрипузырном введении не вызывает системных побочных явлений.
Со стороны мочевыделительной системы
Уретрит, простатит, орхоэпидидимит, влажный некроз (при многократной катетеризации).
Передозировка
Данные по передозировке бутилгидрокситолуолом не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Особые указания
При появлении болезненной реакции на введение катетера и отсутствии механических сужений уретры возможны внутрипузырные инстилляции под давлением (по Жаке). В случае обнаружения в раневом отделяемом протея или синегнойной палочки применение 5 % линимента может сочетаться с соответствующими антибактериальными средствами.
Меры предосторожности
Возникновение побочных явлений требует прекращения применения.
Классификация
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря
D41 Новообразование неопределённого или неизвестного характера мочевых органов
K12 Стоматит и родственные поражения
L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
T14.0 Поверхностная травма неуточнённой области тела
T14.1 Открытая рана неуточнённой области тела
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бутилгидрокситолуол: