Бутоконазол

Бутоконазол обладет фунгицидными свойствами.

Бутоконазол, производное имидазола, обладает фунгицидной активностью против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Клиническая эффективность продемонстрирована при вагинальных инфекциях, вызванных Candida albicans (преимущественно вызывающих вульвовагинальные кандидозы). Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

При интравагинальном введении абсорбируется 1,7 % введённой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 13 часов и составляет 2–18,6 нг/мл. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится через кишечник и почки.

Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.

• Повышенная чувствительность к бутоконазолу;
• беременность;
• период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли бутоконазол в грудное молоко).
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бутоконазола у беременных женщин не проведено. При использовании во время второго и третьего триместров беременности не было зарегистрировано негативных воздействий на плод.

Исследования животных не выявили признаков тератогенности.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг/кг/сут (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг/кг/сут (в 5 раз превышает дозу для человека, в пересчёте на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (в 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчёте на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, однако, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (например 150 мг/кг, в 24 раза выше дозы для человека в пересчёте на мг/м²).

Применение бутоконазола при беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бутоконазола в период грудного вскармливания не проведено.

Применение препарата в период лактации противопоказано.

Фертильность

В исследованиях у кроликов или крыс при пероральных дозах до 30 мкг/кг/сут (в 5 раз выше дозы для человека, в пересчёте на мг/м²) или 100 мкг/кг/сут (в 10 раз выше дозы для человека, в пересчёте на мг/м²) соответственно, бутоконазола нитрат не оказывал влияния на фертильность.

Интравагинально. Содержимое одного аппликатора (около 5 г) вводить во влагалище в любое время суток однократно.

Местные реакции

Жжение, зуд, болезненность и отёк стенки влагалища.

Прочие

Боли и/или спазмы в нижней части живота.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 часов после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

В случае сохранения клинических симптомов инфекции после завершения лечения следует повторить микробиологическое исследование для подтверждения диагноза.

При появлении раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений следует прекратить применение бутоконазола.

Не влияет на способность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  G01AF15

• Фармакологическая группа

  Противогрибковые препараты

• Код МКБ 10

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)