Бутоконазол + Клиндамицин

Комбинированный препарат, обладает бактериостатическим и фунгицидным свойствами.

Бутоконазол

Бутоконазол, производное имидазола, обладает фунгицидной активностью против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Клиническая эффективность продемонстрирована при вагинальных инфекциях, вызванных Candida albicans (преимущественно вызывающих вульвовагинальные кандидозы). Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Клиндамицин

Клиндамицин относится к группе антибиотиков группы линкозаминов, обладающих широким спектром действия. Ингибирует синтез белка в рибосомах прокариотов. Активен в отношении грамположительной патогенной и условно-патогенной микрофлоры, включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Mycoplasma spp., а также анаэробной микрофлоры, включая клостридии.

Существует перекрёстная резистентность между клиндамицином и линкомицином.

При интравагинальном применении абсорбируется около 1,7 % введённой дозы бутоконазола и 4 % введённой дозы клиндамицина.

Максимальная концентрация бутоконазола в плазме крови достигается через 13 часов и составляет 2–18,6 нг/мл. Максимальная концентрация клиндамицина в плазме крови составляет 20 нг/мл.

Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится почками и кишечником.

Вагиноз (бактериальный, грибковый, смешанный), вызванный чувствительными к комбинации бутоконазола и клиндамицина микроорганизмами.

• Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину, бутоконазолу;
• болезнь Крона;
• язвенный колит (в том числе в анамнезе);
• псевдомембранозный колит (в том числе в анамнезе);
• возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения комбинации бутоконазола и клиндамицина у беременных женщин не проведено.

Бутоконазол

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бутоконазола у беременных женщин не проведено. При использовании во время второго и третьего триместров беременности не было зарегистрировано негативных воздействий на плод.

Исследования животных не выявили признаков тератогенности.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг/кг/сут (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг/кг/сут (в 5 раз превышает дозу для человека, в пересчёте на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (в 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчёте на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, однако, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (например 150 мг/кг, в 24 раза выше дозы для человека в пересчёте на мг/м²).

Применение бутоконазола при беременности противопоказано.

Клиндамицин

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения клиндамицина у беременных женщин не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Клиндамицин проникает через плацентарный барьер в кровеносную систему плода.

Клиндамицин для введения внутрь и парентерально противопоказан к применению при беременности.

Противопоказан в I триместре, во II и III применяется с осторожностью и только в тех в случаях, когда потенциальная польза превышает риск для плода.

Бутоконазола и клиндамицин

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата в I триместре человеческой беременности не проводились, во II и III триместрах нарушений со стороны плода и матери не выявлено.

Не рекомендуется применение в I триместре беременности, во II и III триместрах возможно применение препарата по назначению врача только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода или ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Бутоконазол

Специальных исследований о возможности применения бутоконазола в период грудного вскармливания не проведено.

Применение препарата в период лактации противопоказано.

Клиндамицин

Клиндамицин выделяется с грудным молоком.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Бутоконазола и клиндамицин

Применение препарата в период лактации противопоказано.

Фертильность

Бутоконазол

В исследованиях у кроликов или крыс при пероральных дозах до 30 мкг/кг/сут (в 5 раз выше дозы для человека, в пересчёте на мг/м²) или 100 мкг/кг/сут (в 10 раз выше дозы для человека, в пересчёте на мг/м²) соответственно, бутоконазола нитрат не оказывал влияния на фертильность.

Вводится интравагинально с помощью аппликатора.

Применяется однократно, предпочтительно перед сном. Рекомендуемая доза составляет 1 полный аппликатор (5 г крема, что соответствует 100 мг бутоконазола нитрата и 100 мг клиндамицина).

Курс лечения — ежедневно в течение 3 дней.

Возможно появление раздражения в месте введения, жжение, зуд, болезненность и отёк слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота, развитие аллергических реакций.

При местном применении не отмечена.

Клиндамицин усиливает действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу.

При сочетании с опиоидами возможно усиление угнетающего действия на дыхание.

Клиндамицин может проявлять антагонизм в отношении активности симпатомиметиков.

Отмечен синергизм в отношении антибактериального действия на некоторые анаэробы между клиндамицином и цефтазидимом, метронидазолом, ципрофлоксацином.

Имеются данные о том, что клиндамицин ингибирует бактериальную активность аминогликозидов.

Благодаря сходству мест связывания на рибосомах, клиндамицин может конкурентно ингибировать действие макролидов и хлорамфеникола.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой оболочки влагалища или болезненных ощущений, служит основанием для прекращения лечения.

Не рекомендуется применять одновременно с другими интравагинальными препаратами.

• АТХ

  G01AF20

• Фармакологические группы

  Линкозамиды в комбинации с другими препаратами

  Противогрибковые средства в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

  N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)