Каласпаргаза пэгол

Каласпаргаза пэгол — содержит аспарагинспецифический фермент, полученный из E. Coli, в виде конъюгата L-аспарагиназы и монометоксиполиэтиленгликоля (mPEG) с сукцинимидилкарбонатным линкёром, который создаёт стабильную связь между компонентом mPEG и лизиновыми группами L-аспарагиназы. L-аспарагиназа — фермент, катализирующий дезамидирование аспарагина до аспарагиновой кислоты и аммиака, снижая уровни аспарагина в крови. Лейкозные клетки с низкой экспрессией аспарагинсинтетазы обладают пониженной способностью синтезировать L-аспарагин. L-аспарагиназа снижает экзогенный источник аспарагина для лейкозных клеток, что приводит к цитотоксичности, специфичной для лейкозных клеток.

Всасывание и распределение

Максимальная плазменная концентрация (C_max) — 1,62 ед./мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) — 1,17 ч.

AUC_{0–25 дней} — 16,9 дня × ед./мл. AUC_0–∞ — 25,5 день × ед./мл. V_dss — 2,96 л.

Выведение

Период полувыведения (T_½) — 16,1 суток. Cl — 0,147 л/день.

Острый лимфобластный лейкоз.

• Гиперчувствительность к пегилированной L-аспарагиназе.
• Наличие в анамнезе серьёзных тромбозов, панкреатитов или геморрагий во время предыдущей терапии L-аспарагиназой.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.