Карбенициллин

Carbenicillin

Фармакологическое действие

Карбенициллин — антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных микроорганизмов. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 1 час. Связывание с белками плазмы — 50–60 %. Распределяется в тканях и жидкостях организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, лёгкие, половые органы. Незначительные количества карбенициллина проникают через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).

Биотрансформация и выведение

Метаболизму в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2 %). Период полувыведения (T_½) составляет 60–90 минут. Экскретируется в основном почками (60–90 % в неизменённом виде), создавая высокую концентрацию в моче.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в том числе смешанные аэробно-анаэробные инфекции тяжёлого течения):

сепсис;
перитонит;
инфекции органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей;
пневмония;
эмпиема плевры;
колиэнтерит;
бактериальный менингит;
абсцесс мозга;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов;
гинекологические инфекции;
инфицированные ожоги;
средний отит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбенициллину, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам;
хроническая сердечная недостаточность;
артериальная гипертензия;
бронхиальная астма;
экзема;
язвенный колит;
энтерит;
хроническая почечная недостаточность;
ангионевротический отёк;
кровотечения (в том числе в анамнезе).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карбенициллина при беременности не проведено.

В экспериментальных исследованиях влияния на репродукцию у животных не выявлено прямого или опосредованного вредного воздействия карбенициллина на развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Проникает через плаценту в низких концентрациях.

Приём возможен при клинической необходимости, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения карбенициллина в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется соблюдать осторожность в случае применения карбенициллина.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, переносимости карбенициллина и лекарственной формы.

Внутримышечно или внутривенно.

Взрослым при тяжёлом течении инфекций мочевыводящих путей — внутривенно капельно, в дозе 200 мг/кг/сут.

При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1–2 г каждые 6 часов.

При сепсисе, менингите, тяжёлых инфекциях дыхательных путей, генерализованной инфекции мягких тканей — в суточной дозе 400–500 мг/кг, внутривенно капельно или в несколько введений. Максимальная суточная доза — 40 г.

При гонорейной инфекции урогенитального тракта — внутримышечно однократно мужчинам — 2 г, женщинам — 4 г.

Детям — внутримышечно, в дозе 50–100 мг/кг/сут и внутривенно капельно, в суточной дозе 250–500 мг/кг (кратность введения — каждые 6 часов; возможна длительная инфузия).

Новорождённые массой тела до 2 кг: внутримышечно или внутривенно, по 75 мг/кг каждые 12 часов в течение первой недели жизни, а затем — по 75 мг/кг каждые 8 часов.

Новорождённые массой тела 2 кг и более: внутримышечно или внутривенно, по 75 мг/кг каждые 8 часов в течение первой недели, а затем — по 75 мг/кг каждые 6 часов.

Больным с почечной недостаточностью увеличивают интервалы между введениями.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции

Крапивница, эритема, отёк Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отёк, анафилактический шок, эозинофилия.

Местные реакции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении); флебит (при внутривенном введении).

Прочие

Интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, гипонатриемия или гипокалиемия (при введении высоких доз).

Взаимодействие

Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами, так как происходит взаимная инактивация антибиотиков.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Усиливает эффекты непрямых и прямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.

Выраженность бактерицидного эффекта снижается бактериостатически действующими антибиотиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол).

При сочетании с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.

Снижает эффект аминогликозидов, аминогликозиды снижают активность препарата.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию карбенициллина в плазме.

Меры предосторожности

В период применения необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, так как карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.

Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).

При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K⁺ и Na⁺ в сыворотке крови.

Карбенициллин можно вводить в полость сустава, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Растворы готовят только перед введением.

При внутримышечном введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Карбенициллин:

Информация о действующем веществе Карбенициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Карбенициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.