Цефаклор

Cefaclor

Фармакологическое действие

Цефаклор — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Имеет широкий спектр действия, устойчив к действию бета-лактамаз.

Высокоактивен in vitro и in vivo в отношении следующих штаммов: аэробные грамотрицательные — Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазоположительные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамположительные — Escherichia coli, Haemophilus influenza (за исключением ампициллиноустойчивых штамов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro МПК 8 мкг/мл и менее в отношении большинства (90 % и более) следующих штаммов микроорганизмов, однако, эффективность и безопасность цефаклора при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами не установлена: аэробные грамотрицательные — Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные — Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, большинство штаммов Enterococcus spp., (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.

Фармакокинетика

После приёма внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Биодоступность — 95 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) после однократного приёма капсул, суспензии в дозе 250, 500 и 1 000 мг — 0,5–1 час и составляет 7, 13 и 23 мг/л соответственно. TC_max при приёме в таблетках с регулируемым высвобождением — 2,5–2,7 часа. Связь с белками плазмы — 25 %. Объём распределения (V_d) — 0,35 л/кг. Небольшое количество обнаруживается в грудном молоке. Не метаболизируется. Период полувыведния (T_½) — 0,6–0,9 часа, у больных с нарушением выделительной функции почек — 2,3–2,8 часа. Выводится почками (60–85 % в неизменённом виде в течение 8 часов).

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочеполовых путей, кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам), период лактации.

С осторожностью

Тяжёлые аллергические заболевания, бронхиальная астма в анамнезе, хроническая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, беременность, грудной возраст (до 1 месяца).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефаклора при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на человеческий плод. Исследования на животных не выявили признаков вреда плода или нарушения фертильности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение цефаклора при беременности допустимо по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цефаклора в период грудного вскармливания не проведено.

Цефаклор проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При приёме внутрь взрослым — по 250–500 мг 3 раза в сутки. Детям — 20 мг/кг/сут; кратность приёма — 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7–10 дней.

Максимальные дозы: для взрослых — 4 г/сут, для детей — 1,5 г/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Возбуждение, тревожность, бессонница, головокружение, парестезии, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Гипопластическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение аппетита, запор, диспепсия (диарея, тошнота, рвота), псевдомембранозный колит, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны мочеполовой системы

Нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, дизурия, никтурия, вагинит.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд кожи, зуд в области половых органов, крапивница, эозинофилия, артралгия, одышка, ангионевротический отёк, конъюнктивит, обморочные состояния, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Прочие

Кандидамикоз, суперинфекция, повышенное потоотделение, гиперазотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея

Лечение

Активированный уголь, обеспечение необходимой вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне газов крови, сывороточных электролитов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.

Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона.

Антибактериальный эффект повышают аминогликозиды, метронидазол, полимиксины, рифампицин, ослабляют хлорамфеникол, тетрациклины.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют степень всасывания препарата.

H₂-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин, низатидин, роксатидин, фамотидин) не оказывают влияния на скорость и степень всасывания.

Блокаторы канальцевой секреции задерживают выведение цефаклора почками.

Меры предосторожности

При пропуске дозы следует принять препарат как можно скорее. Если пропущено несколько доз, следует обратиться к врачу, чтобы как можно раньше выявить возможное ухудшение состояния больного.

Не следует досрочно прекращать приём препарата, так как возможен рецидив заболевания.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

При появлении реакций гиперчувствительности прекращают приём препарата и проводят соответствующие неотложные мероприятия, такие как внутривенное введение норэпинефрина, антигистаминных препаратов или глюкокортикостероидов.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефаклор:

Информация о действующем веществе Цефаклор предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефаклор, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.