Цефалексин
CefalexinФармакологическое действие
Цефалексин — цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе коагулазоположительных S. aureus, S.hyicus, S.intermedius, S.Schleiferi, коагулазоотрицательных S.epidermidis, S.haemolitycus, S.hominis, S.capitis, S.warneri, S.auricularis, S.saprophyticus, S.cohnii, S.xylosus, S.equorum), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumonia), Haemophilus influenzae, Moxarella (Branhamela) catarrhalis. Цефалексин активен в отношении Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., однако клиническое значение данного факта ограничено. Неэффективен в отношении Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas или Herellea spp. (Pseudomonas aeruginosa) или Acinetobacter calcoaceticus, Serratia marcescens, Clostridium spp., Bacteroides fragilis. Не чувствительны к цефалексину метициллинрезистентные стафилококки (in vitro), то есть имеет место перекрёстная резистентность.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь цефалексин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приёма препарата в дозе 500 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1 час и составляет около 18 мг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация препарата в крови наблюдается не более 6 часов.
Распределение
Цефалексин равномерно распределяется в тканях. Высокие концентрации отмечаются во всех органах (особенно в печени и почках); терапевтические концентрации — в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях, гное, грудном молоке и околоплодной жидкости.
Элиминация
Цефалексин быстро выводится в неизменённом виде с мочой, в основном, путём клубочковой фильтрации. 80–100 % пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 часов (полностью — через 8 часов).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефалексину микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры и абсцесс лёгкого);
- ЛOP-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина);
- мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит);
- кожи и мягких тканей (фурункулёз, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);
- костей и суставов (в том числе остеомиелит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим цефалоспоринам.
С осторожностью
- Почечная недостаточность;
- псевдомембранозный колит (в анамнезе);
- беременность;
- период лактации;
- грудной возраст (до 6 месяцев).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефалексина при беременности не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение цефалексина при беременности допустимо по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения цефалексина в период грудного вскармливания не проведено.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При приёме внутрь средняя доза для взрослых — по 250–500 мг каждые 6–12 часов. При необходимости суточную дозу увеличивают до 4–6 г. Продолжительность курса лечения 7–14 дней. У детей при массе тела менее 40 кг средняя суточная доза составляет 25–50 мг/кг, кратность приёма 4 раза/сут. При тяжёлом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг, а частота приёма — до 6 раз в сутки. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней.
Побочные действия
Аллергические реакции
Сыпь, крапивница, отёк Квинке, эритема, редко — эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы
Боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастрит, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение концентрации билирубина, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы
Головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы
Интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
Со стороны органов кроветворения
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Артралгия, артрит.
Лабораторные показатели
Увеличение протромбинового времени.
Прочие
Лихорадка.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, гематурия.
Лечение
Активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газового состава крови и электролитного баланса.
Взаимодействие
При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами, полимиксинами), фенилбутазоном повышается риск поражения почек.
Лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
При одновременном применении с метформином может потребоваться коррекция дозы последнего.
Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина.
Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Меры предосторожности
Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования).
При стафилококковой инфекции существует перекрёстная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения цефалексина пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности ввиду возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, возбуждение, судороги, галлюцинации.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
A54.9 Гонококковая инфекция неуточнённая
H66 Гнойный и неуточнённый средний отит
H66.9 Средний отит неуточнённый
J00 Острый назофарингит (насморк)
J01 Острый синусит (осложнённый)
J02.9 Острый фарингит неуточнённый
J03.9 Острый тонзиллит неуточнённый
J15 Пневмония вызванная клебсиелой
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J18.0 Бронхопневмония неуточнённая
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J40 Бронхит, не уточнённый как острый или хронический
J42 Хронический бронхит неуточнённый
J85 Абсцесс лёгкого и средостения
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточнённая
M00.9 Пиогенный артрит неуточнённый
N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41.9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточнённая
N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
-
Категория при беременности по FDA
B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефалексин: