Цефамандол

Cefamandole

Фармакологическое действие

Цефамандол — цефалоспориновый антибиотик II поколения обладает широким спектром действия. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов).

Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus mirabilis и Proteus vulgaris, Bacteroides, Fusobacterium spp.); анаэробов: грамположительных и грамотрицательных кокков (Peptococcus и Peptostreptococcus spp.); грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, включая пенициллиназо-продуцирующие и непродуцирующие штаммы, Streptococcus spp., в том числе бета-гемолитические штаммы Streptococcus pyogenes, Clostridium spp., Enterococcus spp.). Устойчив к действию бета-лактамаз, в том числе продуцируемых Enterobacteriaceae.

Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas, большинства штаммов Enterococcus spp., Bacteroides fragilis, многих штаммов Enterobacter cloacae, Staphylococcus spp. (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Serratia, Proteus spp. (индолположительных штаммов), Mycobacterium tuberculosis, большинства анаэробных микроорганизмов.

Оказывает дисульфирамоподобное действие.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 0,5 г или 1,0 г цефамандола максимальные сывороточные концентрации (Cmax) достигаются через 0,5–2 часа и составляют 13 мкг/мл и 25 мкг/мл, соответственно. После внутривенного введения 1 г, 2 г или 3 г Cmax наблюдаются через 10 минут и составляют 139 мкг/мл, 240 мкг/мл и 533 мкг/мл, соответственно; через 4 часа сывороточные концентрации снижаются до 0,8 мкг/мл, 2,2 мкг/мл, и 2,9 мкг/мл, соответственно. После внутривенного и внутримышечного введений терапевтические концентрации цефамандола, превышающие минимальные подавляющие концентрации в отношении чувствительных к препарату возбудителей, достигаются в плевральной и суставной жидкостях, желчи и костях. При многократных введениях не кумулирует.

Период полувыведения (T½) после внутривенного введения — 30–35 минут; после внутримышечного введения — 1 час. Выводится почками в неизменённом виде. За 8 часов почечной экскреции подвергается 85 % от введённой дозы, при этом в моче создаются высокие концентрации препарата: после внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г содержание в моче составляет 254 мкг/мл и 1357 мкг/мл, соответственно; при внутривенном введении 1 г и 2 г — 750 мкг/мл и 1 380, мкг/мл, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью выведение цефамандола замедляется. В терминальной стадии почечной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, T½ увеличивается до 6 часов.

Цефамандол ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу (оказывает дисульфирамоподобное действие), что может приводить к накоплению ацетальдегида при одновременном приёме этанола.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефамандолу микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, эмпиема плевры и абсцесс лёгких;
  • инфекций органов брюшной полости, включая перитонит, холангит и холецистит;
  • бактериальный эндокардит;
  • менингит;
  • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин;
  • инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый и обострения хронического пиелонефрита, пиелит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит, септический артрит;
  • сепсис.

Показан для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефамандолу, другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам; период новорожденности (до 1 месяца). Не применяется для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений у детей в возрасте до 3 месяцев (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефамандола при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение цефамандола при беременности допустимо по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цефамандола в период грудного вскармливания не проведено.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят внутримышечно или внутривенно. Взрослым — по 0,5–1 г каждые 8 часов. При тяжёлом течении заболевания — по 2 г каждые 4 часа. Для детей суточная доза — 50–100 мг/кг, интервалы между введениями — 4–8 часов. В случае необходимости дозу можно увеличить до 150 мг/кг/сут. Для профилактики послеоперационной инфекции за 30–60 минут до операции вводят взрослым 1–2 г цефамандола и детям 50–100 мг/кг. После оперативного вмешательства вводят в терапевтических дозах в течение 1–2 суток.

При нарушениях функции почек режим дозирования устанавливают с учётом значений клиренса креатинина.

Побочные действия

Аллергические реакции

Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея или запор, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, гепатит), стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, нарушение функции почек.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение.

Местные реакции

Флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочие

Суперинфекция.

Передозировка

Симптомы

При назначении в необоснованно высоких дозах могут развиваться судороги (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение

Симптоматическая терапия, включая диазепам и коротко действующие барбитураты; в тяжёлых случаях — гемодиализ.

Взаимодействие

Несовместим с этанолом (ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу). При одновременном применении этилового спирта или препаратов, содержащих этанол, возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (боль в животе, гиперемия кожи лица, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, рвота, сердцебиение, повышенное потоотделение).

При одновременном применении с аминогликозидами наблюдаются выраженные синергидный и аддитивный эффекты.

Фармацевтически несовместим с аминогликозилами. При одновременном применении с аминогликозидами их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при внутримышечном введении вводить в разные участки тела; при внутривенном введении рекомендуется вводить раздельно, соблюдая определённую последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривенные катетеры.

Риск побочного действия со стороны мочевыделительной системы увеличивается при одновременном применении препарата цефамандола с лекарственными препаратами, оказывающими нефротоксическое действие (в том числе аминогликозидами и петлевыми диуретиками).

Меры предосторожности

Во время лечения цефамандолом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу и белок. У пожилых и ослабленных пациентов с дефицитом витамина K существует повышенный риск развития гипопротромбинемии с кровотечением или без него (в этих случаях показано введение витамина K).

Во время лечения следует воздерживаться от приёма этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (покраснение лица, боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, артериальная гипотония, тахикардия, одышка).

При возникновении диареи во время лечения цефамандолом следует проявлять насторожённость ввиду возможного развития псевдомембранозного колита. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи или псевдомембранозного колита установлен, следует немедленно прекратить введение цефамандола и назначить соответствующее лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии цефамандола на способность к вождению автотранспорта и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Учитывая возможное развитие головокружения и энцефалопатии, при применении цефамандола необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефамандол:

Информация о действующем веществе Цефамандол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефамандол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.