Цефиксим

Cefixime

Фармакологическое действие

Цефиксим — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приёма внутрь широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

In vitro активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.

In vitro и в условиях клинической практики активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Устойчивы к цефиксиму: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь всасывание цефиксима составляет 40–50 % независимо от приёма пищи; однако отмечено, что максимальные плазменные концентрации (C_max) достигаются быстрее на 0,8 часа при приёме препарата вместе с пищей. При приёме препарата в форме таблеток в дозе 400 мг C_max концентрация в плазме составляет 3,5 мкг/мл. C_max достигаются через 2–6 часов.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 50–60 %. Объём распределения (V_d) составляет 0,6–1,1 л/кг.

Высокие концентрации препарата длительно сохраняются в плазме крови, желчи, моче.

Элиминация

Цефиксим выводится в основном почками путём гломерулярной фильтрации. Период полувыведения у здоровых людей составляет 3–4 часа.

При нарушении функции почек при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин период полувыведения увеличивается и в среднем составляет 6,4 часа, при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин — 11,5 часа.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефиксиму микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит);
средний отит;
инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, трахеобронхит);
инфекции мочевыводящих путей;
неосложнённая гонорея (мочеиспускательного канала и шейки матки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность;
псевдомембранозный колит (в анамнезе);
пожилой возраст;
детский возраст до 6 месяцев (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефиксима при беременности не проведено.

Исследования у животных не показали эмбриотоксического или тератогенного эффектов.

При беременности следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цефиксима в период грудного вскармливания не проведено.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли цефиксим в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз в сутки или по 200 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса лечения — 7–10 дней. При неосложнённой гонорее — 400 мг однократно.

Детям в возрасте до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 1 раз в сутки или по 4 мг/кг каждые 12 часов.

При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.

При нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина от 21 до 60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25 %.

При клиренсе креатинина ≤20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение.

Со стороны системы кроветворения

Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Стоматит, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы (ЩФ).

Со стороны мочеполовой системы

Повышение азота мочевины или содержания креатинина в сыворотке крови, описаны случаи интерстициального нефрита.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.

Прочие

Микоз гениталий, вагинит, кандидоз.

Передозировка

Симптомы

Усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, диуретики и др.) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению токсичности.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.

При одновременном применении цефиксима и карбамазепина увеличивается концентрация последнего.

Меры предосторожности

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В случае появления аллергической реакции необходимо прекратить применение препарата и при необходимости принять соответствующие меры.

При применении цефиксима возможно развитие в организме дефицита витаминов группы B.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при продолжительном применении цефиксима возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжёлую диарею и псевдомембранозный колит.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения цефиксимом следует воздержаться от вождения транспортных средств и выполнения работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефиксим:

Информация о действующем веществе Цефиксим предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефиксим, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.