Справочник лекарств

    Цефотаксим

    Cefotaxime

    Фармакологическое действие

    Цефотаксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

    Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

    Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

    Фармакокинетика

    После однократного внутривенного введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 5 минут, Cmax составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл, соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения Cmax — 30 минут, и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

    Связь с белками плазмы — 30–50 %. Биодоступность — 90–95 %. Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объём распределения (Vd) — 0,25–0,39 л/кг.

    Период полувыведения (T½) — 1 час при внутривенном введении и 1–1,5 часа — при внутримышечном введении. Выводится почками, 20–36 % — в неизменённом виде, остальное количество — в виде метаболитов (15–25 % — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20–25 % — в виде 2 неактивных метаболитов). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T½ увеличивается в 2 раза. T½ у новорождённых — 0,75–1,5 часа, у недоношенных новорождённых детей (масса тела менее 1 500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1 500 г — 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту, в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, перитонит, сепсис, эндокардит; гонорея; инфицированные раны и ожоги; абдоминальные инфекции, сальмонеллёзы, болезнь Лайма, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

    С осторожностью

    Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефотаксима при беременности не проведено.

    При беременности следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения цефотаксима в период грудного вскармливания не проведено.

    На период лечения цефотаксимом грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1–2 г каждые 4–12 часов внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50–180 мг/кг/сут; кратность введения — 2–6 раз.

    Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.

    Побочные действия

    Аллергические реакции

    Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, редко — анафилактический шок.

    Со стороны центральной нервной системы

    Головная боль, головокружение.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны мочевыделительной системы

    Нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны органов кроветворения

    Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

    Лабораторные показатели

    Азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

    Местные реакции

    Болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

    Прочие

    Суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

    Передозировка

    Симптомы

    Судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

    Лечение

    Симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

    Взаимодействие

    Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

    Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приёме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.

    Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

    Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце.

    Меры предосторожности

    В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают приём препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

    Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль периферической картины крови.

    Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

    Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефотаксим:

    Информация о действующем веществе Цефотаксим предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефотаксим, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.