Справочник лекарств

    Цефтазидим

    Ceftazidime

    Фармакологическое действие

    Цефтазидим — цефалоспориновый антибиотик III поколения, широкого спектра действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Действует на многие штаммы, устойчивые к ампициллину и другим цефалоспоринам.

    Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину); грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (группа A бета-гемолитический стрептококк), Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

    Неактивен в отношении устойчивых к метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

    Активен in vitro против большинства штаммов следующих организмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, не включая Clostridium difficile, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.

    Фармакокинетика

    После внутривенного введения максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 20–30 минут и составляет от 42 до 170 мкг/мл (в зависимости от дозы), при внутримышечном — Cmax (17–39 мкг/мл) регистрируется спустя 1 час. Связывание с белками плазмы составляет 10–15 %, не вытесняя из связи с ними билирубин. Проникает практически во все органы и ткани, в том числе кости, глаза, мокроту, синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкости. Плохо проходит через неповреждённый гематоэнцефалический барьер, проникновение в спинно-мозговую жидкость увеличивается при менингите. Легко проходит через плаценту, в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T2) из плазмы — 1,9 часа (внутривенно) и 2 часа (внутримышечно). Не биотрансформируется. Экскретируется в основном почками (80–90 % в неизменённом виде за 24 часа, причём 50 % выводится в первые 2 часа, 20 % — через 4 часа и 12 % — через 8 часов).

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания тяжёлого течения, вызванные чувствительными к цефтазидиму микроорганизмами, в том числе перитонит, сепсис; холангит, эмпиема желчного пузыря; инфекции органов малого таза; пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры; пиелонефрит, абсцесс почки; инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги. Инфекционные процессы, вызванные проведением гемодиализа и перитонеального диализа. Тяжёлые инфекционно-воспалительные заболевания у пациентов со сниженным иммунитетом

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в том числе к другим цефалоспоринам.

    С осторожностью

    Почечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенный колит в анамнезе), синдром мальабсорбции, одновременный приём с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, период новорожденности.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефтазидима при беременности не проведено. Учитывая, что цефтазидим, как большинство других цефалоспоринов, проникает через плаценту, препарат следует применять у беременных женщин только в случаях жизненно важной необходимости, при тщательной оценке последствий лечения с точки зрения возможного риска для плода и пользы для матери.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения цефтазидима в период грудного вскармливания не проведено.

    На период лечения цефтазидимом грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят внутримышечно или внутривенно. Взрослым — по 0,5–2 г каждые 8 или 12 часов. Детям в возрасте от 1 месяца д 12 лет — 30–50 мг/кг/сут, кратность введения 2–3 раза в сутки; в возрасте до 1 месяца — 30 мг/кг/сут с интервалом 12 часов.

    У больных с нарушенной функцией почек режим дозирования корректируют с учётом значений клиренса креатинина.

    Высшая суточная доза для взрослых и детей составляет 6 г.

    Побочные действия

    Аллергические реакции

    Крапивница, лихорадка, эозинофилия, кожный зуд, пятнисто- папулёзная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротичечский отёк, анафилактические реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение артериального давления.

    Местные реакции

    При внутривенном введении — флебит или тромбофлебит, боль и воспаление; при внутримышечном введении — болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

    Со стороны нервной системы

    Головная боль, головокружение, парестезии, нарушения сознания, нарушение вкусового восприятия, спазмы, у больных с нарушением функции почек при неправильном подборе дозы — судороги, энцефалопатия, «порхающий» тремор, кома, нейромышечная возбудимость.

    Со стороны мочеполовой системы

    Кандидозный вагинит, нарушение функции почек, уменьшение клубочковой фильтрации, токсическая нефропатия.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестаз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, желтуха.

    Со стороны органов кроветворения

    Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, геморрагии.

    Лабораторные показатели

    Гиперкреатининемия, азотемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительная прямая проба Кумбса без гемолиза, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

    Прочие

    «Приливы».

    Передозировка

    Симптомы

    Головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных тестов.

    Лечение

    Поскольку специфический антидот отсутствует, лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. В случае тяжёлой передозировки, когда консервативная терапия безуспешна, концентрация препарата в крови может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

    Взаимодействие

    Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином.

    Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.

    «Петлевые» диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.

    Бактериостатические антибиотики (в том числе хлорамфеникол) снижают действие препарата.

    Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл — NaCl 0,9 %; натрия лактат; раствор Гартмана; декстроза 5 %; NaCl 0,225 % и декстроза 5 %; NaCl 0,45 % и декстроза 5 %; NaCl 0,9 % и декстроза 5 %; NaCl 0,18 % и декстроза 4 %; декстроза 10 %; декстран с мол.массой около 40 тыс. Da 10 % в растворе NaCl 0,9 % или в растворе декстрозы 5 %; декстран с мол.массой около 70 тыс. Da 6 % в растворе NaCl 0,9 % или в растворе декстрозы 5 %. В концентрациях от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат). Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведён раствором лидокаина гидрохлорида 0,5—1 %. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл добавляют к следующим растворам: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе NaCl 0,9 % или растворе декстрозы 5 %; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе NaCl 0,9 %; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе NaCl 0,9 %; гепарин 10 ME/мл или 50 ME/мл в растворе NaCl 0,9 %; KCl 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе NaCl 0,9 %. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

    Меры предосторожности

    Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

    На фоне применения цефтазидима описаны случаи развития антибиотик-ассоциированной диареи, колита и псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile. Следует включать эти состояния в диагностический поиск в случае развития у пациента диареи на фоне или вскоре после завершения курса антибактериальной терапии. Развитие в период терапии цефтазидимом тяжёлой или кровянистой диареи является показанием к отмене антибиотика и началу соответствующего лечения. Препараты, замедляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.

    При одновременном применении цефалоспоринов в высокой дозе с нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозидные антибиотики и диуретики (например, фуросемид), необходимо контролировать функцию почек.

    Пациентам с острой и хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы цефтазидима в виду риска развития клинически значимых нарушений, например, судорог.

    При проведении длительного курса терапии цефтазидимом рекомендуется регулярно выполнять анализ крови с целью оценки показателей функции печени и почек. Как и в случае других цефалоспоринов, длительная терапия цефтазидимом может сопровождаться избыточным ростом нечувствительных к данному препарату микроорганизмов, таких как Enterococci, Candida и Serralia spp.

    Цефтазидим не оказывает влияния на результаты энзиматических тестов на определение содержания глюкозы в моче, однако может оказывать незначительное влияние на результаты тестов, основанных на восстановлении меди (тест Бенедикта, Фелинга, Клинитест). Цефтазидим не влияет на результаты теста на определение содержания креатинина на основе щелочного пикрата.

    Ложноположительная проба Кумбса отмечается приблизительно в 5 % случаев применения цефтазидима.

    Во время лечения нельзя употреблять этанол из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследования по изучению влияния цефтазидима на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Однако следует, соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, так как препарат может вызывать головокружение, судороги и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на указанные способности.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефтазидим:

    Информация о действующем веществе Цефтазидим предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефтазидим, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.