Цефтибутен

Ceftibuten

Фармакологическое действие

Цефтибутен — антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenza и Moraxella catarrhalis (Branhamella), включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., Hafnia. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища замедляет всасывание. Все основные параметры фармакокинетики дозозависимые. После однократного приёма 400 мг кажущийся объём распределения (Vd) — 0,21 л/кг, максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2,6 часа и составляет 15 мкг/мл, AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 73,7 мкг/мл/ч, период полувыведения (T½) 2–2,4 часа, общий клиренс — 1,3 мл/мин/кг. Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax — 17,9 мкг/мл). Связь с белками плазмы — 65 %, не зависит от концентрации препарата в плазме. Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в лёгочную ткань, бронхи, трахею, внутреннее ухо, 10 % от введённого количества превращается в трансизомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цисформой. В плазме и моче преобладает цисизомер. Выводится в течение 24 часов 95 % от введённой дозы (в том числе 60–70 % в неизменённом виде): 56 % — почками, 39 % — с желчью. У пациентов с нарушением функции почек T½ увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения. У пожилых пациентов средние значения Cmax, T½ и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтибутену микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит, тонзиллит и острый синусит у взрослых;
  • острый средний отит у детей;
  • инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая обострение хронического бронхита;
  • инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам);
  • грудной возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью

  • Беременность;
  • период лактации;
  • хронический колит (в том числе в анамнезе).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Клинические данные о применении цефтибутена у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили его повреждающего действия на течение беременности или родов, на эмбриональное или постнатальное развитие. Цефтибутен не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Данные о проникновении цефтибутена в грудное молоко отсутствуют. В период грудного вскармливания препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы

Дети — внутрь в виде суспензии один раз в день за 1–2 часа до или после еды: от 9 мг/кг до 400 мг в сутки.

Для детей с 10-летнего возраста и массой тела свыше 45 кг применяются взрослые дозы.

Взрослые — внутрь, в виде капсул, независимо от времени приёма пищи, по 200 мг 2 раза в сутки.

Частота приёма и длительность лечения определяются индивидуально.

Побочные действия

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, многоформная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы

Головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.

Со стороны мочеполовой системы

Вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек, токсическая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения

Нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели

Ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности щелочной фосфатазы (ЩФ).

Передозировка

Симптомы

Возбуждение, судороги.

Лечение

Промывание желудка, гемодиализ.

Взаимодействие

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие цефтибутена со следующими препаратами: антациды, содержащие алюминия и магния гидроокиси в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное внутривенное введение). Признаков значимого взаимодействия не выявлено. Влияние цефтибутена на концентрацию в плазме или фармакокинетику теофиллина при приёме внутрь неизвестно. Сведений о взаимодействии с другими средствами до настоящего времени не получено. Цефалоспорины, включая цефтибутен, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, особенно у пациентов, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. У пациентов, относящихся к группе риска, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина K.

Влияние на результаты лабораторных показателей

Влияния цефтибутена на результаты химических или лабораторных показателей не выявлено. При применении других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность цефтибутена вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 мкг/мл.

Меры предосторожности

Возможна перекрёстная чувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллин. В случае анафилактических реакций проводят неотложную терапию (эпинефрин, коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные средства, глюкокортикостероиды, прессорные амины).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия типа цефтибутена нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, нарушающие перистальтику кишечника.

Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжёлой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приёма любого антибиотика широкого спектра действия типа цефтибутена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что приём цефтибутена влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения, судорог, при появлении которых следует отказаться от выполнения указанных видов деятельности.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефтибутен:

Информация о действующем веществе Цефтибутен предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефтибутен, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.