Справочник лекарств

    Цефтизоксим

    Ceftizoxime

    Фармакологическое действие

    Цефтизоксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

    Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы; метициллиноустойчивые штаммы к цефтизоксиму нечувствительны), Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

    Цефтизоксим активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, но клиническое значение этих результатов неясно: Aeromonas hydrophila, Corynebacterium diphtheriae, Citrobacter spp., Moraxella spp., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробов: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (большинство штаммов устойчивы), Eubacter spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

    Устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении штаммов возбудителей, резистентных ко многим цефалоспоринам.

    Фармакокинетика

    Максимальная плазменная концентрация (Cmax) после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 13,7 и 39 мкг/мл соответственно; время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1 час. Cmax после внутривенного введения в дозах 2 и 3 г — 110,9 и 174 мкг/мл соответственно, TCmax — 10 минут. Период полувыведения (T½) после внутримышечного и внутривенного введения — 1,7 часа. Связь с белками крови — 30 %. Выделяется почками в неизменённом виде, создавая высокие концентрации в моче. Через 2 часа после внутривенного введения в моче достигается концентрация более 6 мг/мл. Терапевтические концентрации достигаются в различных жидкостях и тканях организма: желчь, плевральная, перитонеальная, асцитическая и другие жидкости, кости, желчный пузырь, сердце, простата, матка; накапливается в слюне, желчи и спинномозговой жидкости, при менингите проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Показания

    Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтизоксиму штаммами микроорганизмов:

    • инфекции нижних дыхательных путей;
    • инфекции мочевыводящих путей;
    • гонорея;
    • инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
    • интраабдоминальные инфекции (исключая инфекции, вызванные энтерококками);
    • септицемия;
    • инфекции кожи и подкожных тканей (исключая инфекции, вызванные энтерококками);
    • инфекции костей и суставов (исключая инфекции, вызванные энтерококками);
    • менингит.

    Цефтизоксим эффективен при лечении тяжёлых инфекций, в том числе у ослабленных пациентов, пациентов со сниженным иммунитетом, нейтропенией, смешанных аэробно-анаэробных инфекций, устойчивых к другим цефалоспоринам и аминогликозидам.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (в том числе к др. бета-лактамным антибиотикам), грудной возраст (до 6 месяцев).

    С осторожностью

    Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных средств, беременность, период лактации.

    Беременность и грудное вскармливание

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

    Способ применения и дозы

    Режим дозирования индивидуальный в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции. Внутримышечно (глубоко) или внутривенно (медленно или в виде инфузии). Обычные дозы — 1–2 г каждые 8–12 часов. В тяжёлых случаях — 2–3 г каждые 8 часов (иногда в дозах более 12 г/сут). Детям старше 3 месяцев — 30–60 мг/кг/сут (в 2–4 введения), в тяжёлых случаях — 100–150 мг/кг/сут.

    При инфекциях мочевыводящих путей цефтизоксим применяют в меньших дозах: обычно 0,5–1 г каждые 12 часов. При неосложнённой гонорее — вводят внутримышечно однократно 1 г.

    Побочные действия

    Наиболее частые (более 1 %, но менее 5 %)

    Аллергические реакции

    Сыпь, зуд, лихорадка.

    Со стороны гепатобилиарной системы

    Транзиторное повышение активности аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ).

    Со стороны органов кроветворения

    Транзиторная эозинофилия, тромбоцитоз, ложноположительная проба Кумбса.

    Реакции в месте введения

    Жжение, воспаление подкожной клетчатки, флебит (при внутривенном введении), боль, уплотнение, болезненность при надавливании, парестезия.

    Менее частые (менее 1 %)

    Аллергические реакции

    Онемение и анафилаксия.

    Со стороны гепатобилиарной системы

    Повышение билирубина в крови.

    Со стороны мочеполовой системы

    Транзиторное повышение в крови азота мочевины и креатинина; вагинит.

    Со стороны органов кроветворения

    Анемия (включая гемолитическую), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

    Со стороны пищеварительной системы

    Диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

    Передозировка

    Случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано.

    Взаимодействие

    Во время лечения нельзя употреблять этанол (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций).

    «Петлевые» диуретики снижают клиренс препарата.

    Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.

    При одновременном приёме с аминогликозидами и полимиксином B увеличивается вероятность поражения почек.

    Меры предосторожности

    Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь перекрёстную повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

    При возникновении во время или после лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

    Как и другие цефалоспорины цефтизоксим неактивен в отношении Chlamydia trachomatis, поэтому в случае лечения инфекционно-воспалительных заболеваний органов малого таза, когда в качестве одного из возбудителей подозревается Chlamydia trachomatis, необходимо добавить антибиотики, активные в отношении данного возбудителя.

    В период лечения необходимо периодически осуществлять контроль функции почек.

    До начала лечения цефтизоксимом необходимо провести лабораторное исследование для установления вида возбудителя и его чувствительности; лечение цефтизоксимом может быть начато до получения результатов этих исследований, однако в последующем должно быть скорректировано в соответствии с полученными результатами. В случае тяжёлых инфекций цефтизоксим может применяться в комбинации с аминогликозидами.

    После разведения препарат можно хранить при комнатной температуре в течение 7 часов, в холодильнике — 48 часов. Восстановленный раствор может приобретать желтоватую окраску, что не влияет на его активность.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследований по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефтизоксим:

    Информация о действующем веществе Цефтизоксим предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефтизоксим, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.