Церивастатин

Церивастатин — гиполипидемический препарат. Энантиомер конкурентного ингибитора синтеза холестерина. Избирательно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, который в синтезе холестерина катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Оказывает гиполипидемический эффект, снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из кровотока, снижает концентрацию общего холестерина и холестерина ЛПНП.

Биодоступность после приёма внутрь — 60 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) — дозозависима: после приёма 0,05, 0,1, 0,2 и 0,3 мг достигается через 2,5 часа и составляет 0,6, 1,3, 2,4 и 3,8 мкг/л соответственно. Связь с белками плазмы — 99 % (в том числе 80 % — с альбумином). Объём распределения (V_d) — 0,3 л/кг. Период полувыведения (T_½) — 2–3 часа. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками и с каловыми массами в виде метаболитов. При нарушении функции печени (клиренс креатинина 31–60 мл/мин/1,73 м² и менее 30 мл/мин/1,73 м²) по сравнению со здоровыми пациентами C_max увеличивается на 23 %, T_½ — на 47 %, AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») — на 60 %. Не кумулирует. Гемодиализ малоэффективен.

Первичная гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb; гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии).

Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, стойкое повышение активности «печёночных» трансаминаз в крови неясной этиологии, невозможность осуществления надёжной контрацепции у женщин репродуктивного возраста, беременность, период лактации, детский возраст.

Заболевания печени (в том числе в анамнезе), хроническая почечная недостаточность (клиренс кретаинина менее 30 мл/мин), алкоголизм.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения церивастатина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки тератогенности.

В период лечения церивастатином пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение церивастатина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения церивастатина в период грудного вскармливания не проведено.

Церивастатин выделяется с грудным молоком.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, артралгия, боли в спине, животе, миалгия, миастения(рабдомиолиз), нарушения сна, повышение активности «печёночных» трансаминаз, повышение активности КФК, лихорадка, нарушение функции почек, аллергические реакции.

Колестирамин, снижает эффект. В сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином и противогрибковыми средствами азолового ряда повышается риск развития миопатии.

Перед лечением необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии.

Необходим контроль активности «печёночных» трансаминаз: при увеличении более чем в 3 раза максимально допустимого значения концентрации АСТ и АЛТ, а КФК в 10 и более раз, подозрении на миопатию терапию прекращают.

Появление миастении и миалгии в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу.

В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Не вызывает развития катаракты.

• АТХ

  C10AA06

• Фармакологическая группа

  Статины

• Код МКБ 10

  E78.5 Гиперлипидемия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)