Цертопарин натрия

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III — ингибитором активированных факторов свёртывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X). Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в лёгких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенёсших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях лёгочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в том числе после хирургических операций. При внутривенном введении свёртывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном — через 15–30 минут, при подкожном — через 20–60 минут, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4–5, 6, 8 часов и 1–2 недели, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Быстро и почти полностью всасывается после подкожного введения, C_max (угнетение фактора Xa) достигается через 2–4 часа при дозе 1 000 ME АЧТВ. Период полувыведения (T_½) — 4 часа.

Тромбоэмболические заболевания (профилактика).

Гиперчувствительность, аллергическая реакция на гепарин, тромбоцитопения иммунного генеза, вызванная гепарином (в том числе в анамнезе), гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, повышенная проницаемость капилляров, инсульт, острое внутричерепное кровотечение, оперативные вмешательства на головном и спинном мозге, в том числе офтальмологические, пролиферативная диабетическая ретинопатия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, рак органов брюшной полости, лёгочные кровотечения, активный туберкулёз лёгких, заболевания печени и поджелудочной железы, почек, почечные кровотечения, тяжёлая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, угрожающий аборт.

С осторожностью (нельзя исключить риск прерывания беременности).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Кровотечения, кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, гематомы в месте введения, повышение артериального давления, эозинофилия, тромбоцитопения, тяжёлый артериальный тромбоз, венозная тромбоэмболия, понижение уровня фибриногена.

Аллергические реакции

Эритема, крапивница, ринит, слезотечение, бронхоспазм, анафилактический шок, коллапс.

Прочие

Головная боль, тошнота, рвота, артралгия, повышение температуры тела, остеопороз, алопеция.

Симптомы

Кровотечение различной степени тяжести.

Лечение

Введение протамина сульфата (внутривенно в дозе 1 500 ME на каждую дозу препарата) под контролем свёртывающей системы крови.

Эффект снижают аскорбиновая кислота, антигистаминные препараты, сердечные гликозиды, никотиновая кислота и тетрациклиновые антибиотики, усиливают — декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, этакриновая кислота (внутривенно), пенициллин, цитостатики. Вытесняет из связи с белками плазмы фенитоин, хинидин, пропранолол и билирубин. Несовместим с растворами, содержащими дигидроэрготамин (возможна преципитация активного вещества).

• Фармакологическая группа

  Антикоагулянты