Цетрореликс

Цетрореликс — антагонист ЛГ-высвобождающего гормона (ЛГВГ), конкурентно тормозит связывание эндогенного ЛГВГ с рецепторами мембраны клеток гипофиза. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается его повторными введениями. У женщин задержка увеличения ЛГ приводит к торможению преждевременной овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг действие продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 часа по 0,25 мг поддерживают его стабильное действие. После прекращения лечения действие цетрореликса полностью исчезает.

Быстро всасывается после подкожной инъекции; биодоступность — 85 %. Фармакокинетические параметры после однократного подкожного введения 0,25 мг и многократного введения (в течение 14 дней) соответственно: C_max (максимальная концентрация в плазме крови) — 4,17–5,92 и 5,18–7,96 нг/мл; TC_max (время достижения максимальной плазменной концентрации) — 0,5–1,5 и 0,5–2 часа; AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 23,4–42 нг/мл/ч и 36,7–54,2 нг/мл/ч; T_½ (период полувыведения) — 2,4–48,8 часа и 4,1–179,3 часа. Выводится почками.

Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведение вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, постменопаузный период; почечная и/или печёночная недостаточность.

Не предназначен для использования женщинами 65 лет и старше.

Применение при беременности

Противопоказано при подтверждённой или предполагаемой беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли цетрореликс в грудное молоко. Поскольку многие лекарства экскретируются в грудное молоко человека, а эффекты цетрореликса на лактацию и/или детей, находящихся на вскармливании грудным молоком, не изучались, назначать кормящим женщинам не следует.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от установленной схемы лечения.

Аллергические реакции; тошнота, головная боль, зуд; гиперемия и припухлость в месте введения; синдром овариальной гиперстимуляции: ощущение напряжения в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания (при стимуляции яичников гонадотропинами).

Передозировка может привести к увеличению длительности действия цетрореликса, однако, это не сопровождается эффектами острой токсичности (в случае передозировки никакие специальные меры не требуются).

Хотя в исследованиях in vitro была показана малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома P450 или в ходе синтетических реакций, полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.

При случайном введении большей дозы препарата возможно усиление и удлинение действия, что, однако, не сопровождается явлениями острой токсичности. Во время или после стимуляции яичников может возникнуть синдром овариальной гиперстимуляции. Риск появления этого осложнения следует всегда учитывать при проведении стимуляции гонадотропином. Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции должно быть симптоматическим (например путём предоставления отдыха, внутривенного введения электролитов или коллоидов, проведения гепариновой терапии). Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий. При повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения. Если в растворе содержатся инородные частицы или раствор непрозрачен, его использовать нельзя.

• АТХ

  H01CC02

• Фармакологическая группа

  Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты

• Коды МКБ 10

  N97 Женское бесплодие

  Z31.1 Искусственное оплодотворение

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)