Хлоропирамин

Хлоропирамин — антигистаминный препарат, блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, производное этилендиамина. Селективно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает седативное, антигистаминное, м-холиноблокирующее и выраженное противозудное действие. Обладает умеренной спазмолитической активностью и противорвотным действием.

После приёма внутрь хлоропирамина гидрохлорид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение первых 1–2 часов, терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 3–6 часов.

Связывание хлоропирамина с белками плазмы составляет 7,9 %. Пик связывания отмечен при pH 7,4.

Равномерно распределяется в организме, включая центральную нервную систему. Проникает через гематоэнцефалический барьер. У детей выведение происходит быстрее, чем у взрослых.

• Аллергический конъюнктивит;
• аллергический ринит;
• вазомоторный ринит;
• сенная лихорадка;
• сывороточная болезнь;
• аллергический дерматит;
• экзема;
• пищевая и лекарственная аллергия;
• реакции на переливание крови;
• анафилактоидные реакции, ангионевротический отёк (отёк Квинке), крапивница;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

• Гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы;
• дыхательная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов МАО;
• ранний грудной возраст (до 1 месяца).

• Пептическая язва желудочно-кишечного тракта;
• приём ингибиторов МАО и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения хлоропирамина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли хлоропирамин в грудное молоко. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

При приёме внутрь взрослым — по 25 мг 3–4 раза в сутки, детям в зависимости от возраста — по 6,25–12,5 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых составляет 150 мг/сут.

При внутримышечном или внутривенном введении взрослым разовая доза составляет 20–40 мг.

Побочные эффекты, как правило, возникают крайне редко, носят временный характер, проходят после отмены препарата.

Со стороны центральной нервной системы

Сонливость, утомляемость, головокружение, нервное возбуждение, тремор, головная боль, эйфория.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, понос, запор, потеря или повышение аппетита, боль в верхней части живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, тахикардия, аритмия. Не всегда была установлена прямая связь этих побочных эффектов с приёмом препарата.

Со стороны системы кроветворения

Очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Прочее

Затруднённое мочеиспускание, мышечная слабость, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация.

Симптомы

У детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, атетоз, атаксия, судороги, мидриаз, неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем — сосудистый коллапс, кома.

У взрослых — заторможенность, депрессия, гипертермия и гиперемия кожных покровов, психомоторное возбуждение, судороги, кома.

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля (при проведении дезинтоксикации в ранние сроки после перорального приёма); симптоматическая терапия (включая назначение противоэпилептических средств, кофеина, фенамина), реанимационные мероприятия, искусственная вентиляция лёгких — по показаниям.

Усиливает действие лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных лекарственных средств, транквилизаторов, барбитуратов, анксиолитиков, атропина, парасимпатолитиков (М-холиноблокаторов), опиоидных анальгетиков, местных анестетиков.

Трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы усиливают м-холиноблокирующее и угнетающее действие на центральную нервную систему.

Кофеин и фенамин уменьшают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется (риск тяжёлого угнетения центральной нервной системы). При сочетании с ототоксичными препаратами хлоропирамин может маскировать ранние проявления ототоксичности.

Во время лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.

Приём препарата на ночь может усилить симптомы рефлюкс-эзофагита.

Если во время длительного приёма препарата наблюдается беспричинное повышение температуры тела, ларингит, бледность кожных покровов, желтуха, образование язв слизистой оболочки полости рта. появление гематом, необычные и трудноостанавливаемые кровотечения, необходимо обратиться к врачу, так как в редких случаях длительный приём антигистаминных препаратов может привести к нарушениям гемопоэза (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Антигистаминные препараты могут вызывать возбуждение, особенно у детей.

У пожилых больных (60 или старше лет) может наблюдаться головокружение, седация и гипотензия.

Антигистаминные средства могут искажать проявление реакции при постановке кожных аллергологических проб, поэтому за несколько дней до планируемого проведения теста применение препарата следует прекратить.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  D04AA09, R06AC03

• Фармакологическая группа

  H₁-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  H10.1 Острый атопический коньюнктивит

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J30 Вазоматорный и аллергический ринит

  J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений

  J30.3 Другие аллергические риниты

  J45 Астма

  L20 Атопический дерматит

  L20.8 Другие атопичеокие дерматиты

  L23 Аллергический контактный дерматит

  L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит

  L29 Зуд

  L30.0 Монетовидная экзема

  L30.9 Дерматит неуточнённый

  L50 Крапивница

  T78.3 Ангионевротический отёк

  T78.4 Аллергия неуточнённая

  T80.6 Другие сывороточные реакции

  T88.7 Патологическая реакция на лекарственное средство или медикаменты неуточнённая

  Y40–Y59 Лекарственные средства, медикаменты и биологические вещества, являющиеся причиной неблагоприятных реакций при их терапевтическом применении

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)