Циннаризин

Cinnarizine

Фармакологическое действие

Циннаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дифенилпиперазина. Снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмалеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (эпинефрин, норэпинефрин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов мозга и хроническими заболеваниями сосудов мозга с постинсультными очаговыми симптомами.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) определяется через 1–3 часа. Полностью метаболизируется в печени. ⅓ метаболитов выводится с мочой, ⅔ — с фекалиями. Период полувыведения (T_½) — 4 часа. Не обладает тератогенностью.

Показания

Ишемический инсульт, постинсультные состояния (в том числе после геморрагического инсульта), реконвалесценция после черепно-мозговой травмы, дисциркуляторная энцефалопатия, вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера, головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения), профилактика кинетозов («дорожной болезни» — морской и воздушной болезни), мигрень (профилактика приступов), сенильная деменция, снижение и потеря памяти; нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения (в том числе трофические и варикозные язвы, предгангренозные состояния), парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью

Болезнь Паркинсона.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения циннаризина при беременности не проведено.

Применение противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения циннаризина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Внутрь по 25–50–75 мг 3 раза в сутки после еды. При необходимости лечение можно начинать с ½ дозы, постепенно её увеличивая. Для достижения оптимального терапевтического эффекта применяют непрерывно в течение нескольких месяцев.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов

Потливость, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь.

Прочие

Аллергические реакции, развитие волчаночноподобного синдрома, снижение артериального давления, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы

Рвота, сонливость, тремор, снижение артериального давления, кома.

Лечение

Специфического антидота не существует, промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, седативных средств, трициклических антидепрессантов.

Меры предосторожности

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

В связи с антигистаминным эффектом назначение циннаризина следует прекратить за 4 дня до проведения аллергической кожной пробы.

Больным с непереносимостью лактозы, следует учитывать, что она входит в состав лекарственного средства.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного лабораторного исследования функции печени, почек, периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортивная медицина

Циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат).

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Циннаризин:

Информация о действующем веществе Циннаризин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Циннаризин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.