Циноксацин

Циноксацин — антибактериальное средство из группы хинолонов, действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной ДНК.

Активен в отношении многих грамотрицательных аэробных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Неактивен в отношении Enterococcus spp., Pseudomonas spp. и Staphylococcus spp., штаммов микроорганизмов, устойчивых к налидиксовой кислоте.

Абсорбция — высокая, пища не влияет на абсорбцию. Максимальная плазменная концентрация (C_max) в течение первого часа после приёма 250 мг препарата — 7,14 мг/л, 500 мг — 15 мг/л и отмечается в первые 2–3 часа, через 6 часов концентрация — 1–2 мг/л. Концентрация в моче после приёма 250 мг — 432 мг/л. После приёма 500 мг средняя концентрация в моче — 300 мг/л в течение первых 4 часов и 100 мг/л — в течение последующих 4 часа, что во много раз выше, чем минимальная подавляющая концентрация для большинства грамотрицательных микроорганизмов, обнаруживаемых при инфекциях мочевыводящих путей. Биотрансформация в печени. Период полувыведения (T_½) — 90 минут. Выводится почками — 23 % в первые 2 часа после перорального приёма, за сутки — 53 % (60 % — в неизменённом виде, 40 % — в виде неактивных метаболитов).

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома предстательной железы, цервицит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия; профилактика послеоперационных инфекций при операциях на почках и мочеполовых путях; длительная профилактика хронических инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей рецидивирующего течения.

Гиперчувствительность, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Нарушения психики и заболевания центральной нервной системы, атеросклероз сосудов головного мозга, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения циноксацина при беременности не проведено.

Исследования на животных не выявили признаков эмбриотоксичности или тератогенности, при введении доз, превышающих в 10 раз максимально рекомендованную для человека.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение противопоказано, за исключением случаев крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения циноксацина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли циноксацин в грудное молокою Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Внутрь, 1 г в сутки в 2 или 4 приёма в течение 1–2 недель. Для профилактики инфекций мочевых путей у женщин с рецидивами — по 250 мг перед сном в течение 5 месяцев.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, боль в животе, снижение аппетита, рвота, извращение вкусовых ощущений, диарея.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, судороги, тремор, двигательное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, изменения ЭЭГ.

Аллергические реакции

Фотодерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк, эозинофилия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона); токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны кроветворных органов

Тромбоцитопения, анемия.

Прочие

Жжение в области промежности, светобоязнь, звон в ушах.

Лабораторные показатели

Повышение активности «печёночных» трансаминаз, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, кристаллурия.

Симптомы

Снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, светобоязнь, звон в ушах, парестезии. Интенсивность болей в животе и диареи зависит от дозы препарата.

Лечение

Если препарат принят недавно — промывание желудка, активированный уголь. При необходимости — симптоматическая терапия.

Нестероидные противовоспалительные препараты повышают риск развития эпилептических припадков.

Усиливает действие теофиллина и кофеина, замедляя их элиминацию (если во время лечения пациент употребляет продукты, содержащие кофеин, то существует вероятность его накопления в организме).

Сукральфат и антациды уменьшают абсорбцию.

Усиливает действие пероральных антикоагулянтов; повышает концентрацию циклоспорина в сыворотке крови.

Препараты железа, цинка уменьшают концентрацию циноксацина в моче.

На фоне лечения следует избегать воздействия прямого солнечного света. При появлении фотодерматита терапию следует прекратить.

До начала лечения необходимо определить чувствительность возбудителя инфекции; в период лечения необходимо регулярно проводить бактериологическое и клиническое исследования.

Во время лечения больным следует принимать достаточное количество жидкости и избегать защелачивания мочи.

Принимать препарат можно в любое время, независимо от приёма пищи.

При длительном лечении следует систематически контролировать картину периферической крови, анализы мочи и показатели функционального состояния печени и почек.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (может вызывать головокружение).

• АТХ

  J01MB06

• Фармакологическая группа

  Хинолоны/фторхинолоны

• Код МКБ 10

  N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)