Ципепофол

Ципепофол — анестетик, короткодействующий и высокоселективный агонист (положительный аллостерический модулятор) γ-аминомасляной кислоты (GABA) типа A (GABAA). По своей химической структуре это 2,6-дизамещённое производное фенола, структурный аналог пропофола. Основным отличием от пропофола является введение в молекулу хиральной циклопропильной группы. За счёт модификации молекулярной структуры ципепофол обладает в 4–6 раз более высокой активностью по сравнению с пропофолом. Активируя ГАМК_A-рецепторы в центральной нервной системе, ципепофол усиливает тормозные постсинаптические токи и вызывает седативный и анестетический эффекты. По данным доклинических исследований, ципепофол также активирует сигнальный путь Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 и может влиять на апоптоз кардиомиоцитов.

• Индукция общей анестезии у взрослых;
• седация при неинвазивных и инвазивных процедурах;
• поддержание общей анестезии;
• седация в отделении интенсивной терапии у пациентов на искусственной вентиляции лёгких.

• Гиперчувствительность к ципепофолу, пропофолу;
• противопоказания к глубокой седации или общей анестезии, а также известные или предполагаемые аллергические реакции на средства для седации/анестезии в анамнезе;
• детский возраст до 2 лет (эффективность и безопасность у детей младше 2 лет не установлены).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения ципепофола у беременных женщин не проведено. В исследованиях на животных данные отсутствуют. В клинических исследованиях у женщин с сохранённым детородным потенциалом требовался отрицательный результат теста на беременность на скрининге и исходном уровне, а также использование методов контрацепции в течение 30 дней после введения препарата.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований безопасности применения ципепофола в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли ципепофол с грудным молоком.

Взрослые:

• Индукция общей анестезии (взрослые): доза варьируется в зависимости от процедуры; в амбулаторных условиях индукционная доза составляла 0,4 мг/кг, поддерживающая доза — 0,2 мг/кг.

Дети (2–17 лет):

• Индукция: внутривенная болюсная инъекция 0,6 мг/кг (для детей 2–11 лет) или 0,5 мг/кг (для детей 12–17 лет).
• Поддержание: начальная поддерживающая инфузия 1,2 мг/кг/ч (для детей 2–11 лет) или 1,4 мг/кг/ч (для детей 12–17 лет).

Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности не менее 24 часов после применения ципепофола из-за возможных остаточных эффектов седации и нарушений психомоторных функций.