Ципрофибрат
CiprofibrateФармакологическое действие
Ципрофибрат — гиполипидемическое средство, оказывает также фибринолитическое действие. Блокируя редуктазу гидроксиметилглутарового КоА, нарушает процесс образования мевалоновой кислоты, являющейся промежуточным продуктом синтеза стероидов. Снижает концентрацию ТГ, тормозит синтез холестерина в печени, увеличивает его распад и повышает выведение с желчью. Восстанавливает плазменный липопротеиновый профиль: уменьшает количество ЛПОНП и ЛПНП и увеличивает — ЛПВП. При длительном применении способствует лизису фибрина и вызывает регрессию сухожильных ксантом, что является следствием подавления гиперхолестеринемии.
Фармакокинетика
Достаточно полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа. Прочно связывается с белками плазмы. В печени и почках образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T½) — 80 часов. Выводится в неизменённой форме с мочой или в виде глюкуронидов. Не кумулирует.
Показания
- Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная или ассоциированная) и гипертриглицеридемия у взрослых, не корригируемые диетой и/или физическими нагрузками;
- профилактика гиперхолестеринемии при наличии факторов риска.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- почечная;
- печёночная недостаточность;
- беременность;
- кормление грудью;
- детский возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ципрофибрата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения ципрофибрата в период грудного вскармливания не проведено.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Для приёма внутрь суточная доза составляет 100–200 мг, частота приёма — 1 раз в сутки. При гипоальбуминемии необходимо уменьшение дозы.
Побочные действия
Головная боль, тошнота, слабость, астения, миастения, миозит, миалгия, кожные аллергические реакции, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия (без клинических проявлений), обострение холелитиаза.
Взаимодействие
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина K), дозу последних следует уменьшить на ⅓ (обязателен контроль концентрации протромбина в плазме).
Несовместим с ингибиторами МАО (усиливается вероятность развития гепатотоксического действия).
Можно сочетать с производными никотиновой кислоты и гиполипидемическими средствами из группы смол (при одновременном назначении с производными никотиновой кислоты и препаратов, препятствующими абсорбции желчных кислот в кишечнике, отмечается усиление гиполипидемического эффекта ципрофибрата).
Особые указания
При неэффективности 3–6-месячного приёма необходима комбинированная терапия. На время лечения обязателен тщательный контроль уровня и активности печёночных трансаминаз: если активность сывороточной аланинаминотрансферазы (АЛТ) превышает 100 ед., ципрофибрат отменяют. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами (под контролем протромбина) рекомендуется снизить дозу последних на 30 %.
Гипоальбуминемия обусловливает необходимость уменьшения доз (подбираются индивидуально).
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ципрофибрат: