Ципрогептадин

Cyproheptadine

Фармакологическое действие

Ципрогептадин — блокатор H₁-гистаминовых рецепторов, проявляет также м-холиноблокирующую и антисеротониновую активность. Противоаллергическое действие наиболее выражено в отношении зудящих дерматозов. Обладает также антихолинергическим и седативным действием, стимулирует аппетит, блокирует гиперсекрецию СТГ (при акромегалии) и АКТГ (при синдроме Кушинга).

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение первых 2 часов, терапевтический уровень в плазме сохраняется 4–6 часов.

Равномерно распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему.

Интенсивно метаболизируется (гидроксилирование с последующим образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой) в печени.

После однократного применения в дозе 4 мг (в виде таблеток или сиропа) 2–20 % экскретируется кишечником (из них 34 % — в неизменённом виде) и не менее 40 % выводится с мочой. При повторном ежедневном применении в дозах 12–20 мг (в виде сиропа) неизменённая форма препарата в моче не обнаруживается. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче, идентифицирован как четвертичный аммониевый конъюгат ципрогептадина с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности выведение снижено. Возможность прохождения через плацентарный барьер и выделения с грудным молоком не доказана.

Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, аллергический дерматит, вазомоторный ринит, сывороточная болезнь, ангионевротический отёк), профилактика аллергических реакций (в том числе на введение лекарственных средств, переливание крови), кожные заболевания (контактный дерматит, токсикодермия, атопический дерматит, экзема), снижение аппетита, хронический панкреатит (в составе комплексного лечения), мигрень.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, пилородуоденальная обструкция, стенозирующая пептическая язва, предрасположенность к отёкам, одновременное применение с ингибиторами МАО, пожилые пациенты, беременность, кормление грудью, грудной возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью

Бронхиальная астма в анамнезе, высокое внутриглазное давление, гипертиреоз, сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, заболевания печени, алкоголизм, эпилепсия, повреждения головного мозга.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ципрогептадина при беременности не проведено.

Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения ципрогептадина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли ципрогептадин в грудное молокою Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Разовая доза для взрослых составляет 2–4 мг.

У детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет применяют только в особых случаях в дозе до 400 мкг/кг/сут; в возрасте 2–6 лет — 6 мг/сут; 6–14 лет — 12 мг/сут.

Максимальные дозы: для взрослых — 32 мг/сут, для детей в возрасте 2–6 лет — 8 мг/сут, для детей в возрасте 6–14 лет — 12 мг/сут.

Частота приёма и длительность лечения зависят от показаний.

Побочные действия

Сонливость, тревожность, атаксия, зрительные галлюцинации, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, экзантема.

Передозировка

Симптомы

У детей — возбуждение, галлюцинации, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, сосудистый коллапс, кома; у взрослых — заторможенность, депрессия, психомоторное возбуждение, судороги, кома; редко — гипертермия, гиперемия кожи.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь; при развитии выраженных атропиноподобных эффектов — парентеральное введение раствора физостигмина салицилата; по показаниям — вазоконстрикторные и противоэпилептические средства, искусственная вентиляция лёгких, другие реанимационные мероприятия. Психостимуляторы и аналептики противопоказаны.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО усиливают и удлиняют антихолинергические эффекты ципрогептадина.

Усиливает эффект наркотических анальгетиков, анксиолитиков.

Кофеин и амфетамин уменьшают угнетающее действие на центральную нервную систему.

При одновременном приёме со снотворными и седативными препаратами усиливается их центральное седативное действие.

Усиливает М-холиноблокирующее и депримирущее действие трициклических антидепрессантов.

Этанол усиливает эффекты ципрогептадина на центральную нервную систему.

Особые указания

В связи с наличием седативного эффекта первый приём рекомендуется проводить в вечернее время после еды.

Лечение детей и пациентов пожилого возраста должно проводиться под врачебным контролем из-за их повышенной чувствительности к антигистаминным средствам.

Во время лечения запрещается употреблять алкоголь.

Может применяться совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками (под строгим врачебным контролем) для комплексной предоперационной подготовки больных, так как препарат не только усиливает действие одновременно применяемых лекарственных средств, но и предупреждает развитие нежелательных эффектов гистамина (снижение артериального давления, бронхоспазм), выделяющегося в результате травматизации тканей организма во время операции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания, особенно в начальном, индивидуально определяемом, периоде лечения.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ципрогептадин:

Информация о действующем веществе Ципрогептадин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ципрогептадин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.