Цисатракурия безилат

Цисатракурия безилат — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина. Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи. Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности. Не способен вызывать высвобождение гистамина, не влияет на сердечно-сосудистую систему и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.

Метаболизируется в организме при физиологических значениях pH и температуры путём элиминации Хофманна с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита. Метаболиты не обладают миорелаксирующей активностью. Плазменный клиренс — 4,7–5,7 мл/мин/кг, объём распределения в равновесном состоянии — 121–161 мл/кг, период полувыведения (T_½) — 22–29 минут.

Миорелаксация во время хирургических вмешательств, интубации трахеи, проведения искусственной вентиляции лёгких.

Гиперчувствительность к цисатракурию, атракурию и бензолсульфоновой кислоте.

Нарушение кислотно-щелочного равновесия или электролитного баланса, ожоги, карциноматоз, нервно-мышечные заболевания (в том числе миастения, миастенический синдром) или другие состояния, которые могут приводить к продолжительной нервно-мышечной блокаде, гемипарез, парапарез, возраст до 2 лет (отсутствует достаточный клинический опыт), беременность, период лактации.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цисатракурия безилата при беременности не проведено.

В исследованиях на животных не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия субпаралитических (4 мг/кг подкожно) и паралитических (0,5–1 мг/кг внутривенно) доз.

При беременности применение возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный вред для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения цисатракурия безилата в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли цисатракурия безилат или его метаболиты с грудным молоком у человека. Препарат следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для ребёнка.

Фертильность

Влияние на репродуктивную функцию не изучалось.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от возраста, показаний, вида наркоза, клинической ситуации, сопутствующих заболеваний.

Аллергические реакции (включая анафилаксию — редко), бронхоспазм, брадикардия, снижение артериального давления, «приливы», миастения и миопатия (связь с цисатракурия безилатом не установлена), сыпь, гиперемия кожи.

Симптомы

Ожидаемые симптомы обусловлены длительным параличом дыхательной мускулатуры и его последствиями.

Лечение

До восстановления адекватного спонтанного дыхания очень важно поддерживать вентиляцию лёгких и оксигенацию крови. При появлении признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости его можно ускорить путём введения антихолинэстеразных средств.

Эффект усиливают лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галотан, эфир), другие недеполяризующие миорелаксанты; антибиотики (аминогликозиды, полимиксины, спектиномицин, тетрациклины, линкомицин и клиндамицин); антиаритмические препараты (пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), лидокаин, прокаинамид, хинидин); диуретики (фуросемид, тиазиды); соли магния, соли лития; ганглиоблокирующие средства (триметафан, гексаметоний).

Предшествующее длительное применение фенитоина или карбамазепина — ослабление эффекта препарата.

Предварительное введение суксаметония не оказывает влияния на длительность нервно-мышечного блока. Введение суксаметония с целью увеличения длительности нервно-мышечного блока, вызванного недеполяризующими миорелаксантами, может привести к длительной и сложной блокаде, которую бывает трудно устранить с помощью антихолинэстеразных средств.

Несовместим с кеторолаком, трометамолом, пропофолом.

Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата при операциях на сердце в условиях гипотермии (25–28 °C), не изучены.

Цисатракурий безилат может применять только анестезиолог или другой специалист, имеющий опыт применения миорелаксантов и изучивший их действие. При этом необходимо иметь условия для проведения неотложной интубации трахеи, искусственной вентиляции лёгких и адекватной оксигенации крови.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями на другие миорелаксанты в анамнезе, учитывая возможность перекрёстных реакций.

У пациентов с выраженными нарушениями кислотно-щелочного равновесия и/или электролитного обмена возможны изменения чувствительности к миорелаксантам, влияющим на нервно-мышечную передачу.

Эффективность и безопасность применения цисатракурия безилата у пациентов со злокачественной гипертермией в анамнезе не изучены. Экспериментальные исследования, проведённые на свиньях, восприимчивых к злокачественной гипертермии, свидетельствуют о том, что цисатракурий безилат не вызывает этот синдром.

При применении цисатракурия безилата (как и других недеполяризующих миорелаксантов) у пациентов с ожогами, следует учитывать возможность увеличения необходимой дозы и сокращения длительности действия.

Пациентам с недостаточностью функции почек или печени, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Клинический опыт применения цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 месяца отсутствует.

Канцерогенность цисатракурия безилата не изучена. Риск мутагенного действия цисатракурия безилата считают незначительным.

• АТХ

  M03AC11

• Фармакологическая группа

  н-Холинолитики (миорелаксанты)

• Коды МКБ 10

  Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)