Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол

Clarithromycin + Omeprazole + Tinidazole

Фармакологическое действие

Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол — комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счёт специфического ингибирования Н+К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приёма препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.

Кларитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путём взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H.Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.

Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и H.Pylori.

Фармакокинетика

Все три компонента, входящие в состав комбинации Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приёме.

Омепразол быстро всасывается после приёма внутрь, и его биодоступность составляет 30–40 %. Приём пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) достигается через 0,5–1 час. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80 %).

Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50 %. Приём пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приёме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приёма и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3–4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 % до 70 %. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30 % в неизменённой форме, остальное в виде метаболитов).

Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10 %, минимальная концентрация — на 15 % по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.

Биодоступность Тинидазола — около 100 %. Связь с белками плазмы — 12 %. Время достижения максимальной концентрации — 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения составляет 12–14 часов. Выводится с желчью — 50 %, почками — 25 % в неизменном виде и 12 % в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Показания

Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также антибиотикам группы макролидов;
  • запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом (см. раздел «Взаимодействие»);
  • беременность;
  • период лактации;
  • органические заболевания ЦНС;
  • порфирия;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • детский возраст;
  • почечная и/или печёночная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение противопоказано.

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, стоматит, транзиторное повышение активности «печёночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, гепатит (в том числе с желтухой), у больных с предшествующим заболеванием печени — энцефалопатия; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия, судороги, страх, «кошмарные» сновидения, дезориентация, психоз, деперсонализация, шум в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилактический шок.

Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.

Передозировка

Кларитромицин

Симптомы: со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.

Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Омепразол

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Тинидазол

При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.

Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов).

Возможно развитие перекрёстной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.

Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.

При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.

Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счёт ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола — возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать совместно с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Меры предосторожности

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

С осторожностью назначают на фоне приёма лекарственных средств, метаболизирующихся печенью.

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный приём с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Тинидазол вызывает тёмное окрашивание мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол:

Информация о действующем веществе Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Кларитромицин + Омепразол + Тинидазол