Кленбутерол

Кленбутерол — бронхолитик, селективный β₂-адреностимулятор. Возбуждает β₂-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает в клетках содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов.

Предотвращает бронхоспазм, вызываемый гистамином, серотонином и ацетилхолином. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. Секретолитическое действие препарата связано с уменьшением вязкости мокроты и облегчением её выделения. Вызывает расширение сосудов мозга и скелетных мышц. Обладает токолитическим действием — понижает тонус и сократительную деятельность матки. Побочные действия связаны с его способностью, хотя и слабо, вызывать возбуждение β₁-адренорецепторов сердца, в результате чего проявляется положительное ино- и хронотропное действие.

Обладает незначительным анаболическим действием, может повышать температуру тела.

В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 минут, максимум — через 2–3 часа, продолжительность действия — 12 часов.

Абсорбция — высокая. Метаболизируется в незначительной степени в печени, в результате чего образуются 8 метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью. Выделение из плазмы проходит в две фазы. Период полувыведения (T_½) первой фазы составляет 1 час, второй — 34 часа. В большей части выводится из организма в неизменённом виде через почки, при этом 87 % принятой дозы выделяется в течение 168 часов.

• Хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• бронхообструктивный синдром;
• бронхиальная астма.

• Повышенная чувствительность к кленбутеролу;
• тиреотоксикоз;
• тахиаритмия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• инфаркт миокарда (острая фаза);
• тяжёлая ишемическая болезнь сердца;
• недостаточность лактазы;
• непереносимость лактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность (I и III триместр).

• Гипертиреоз;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• гипертрофия предстательной железы;
• сахарный диабет;
• II триместр беременности.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения кленбутерола при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение кленбутерола в I триместре и перед родами противопоказано. Применение во II триместре возможно по назначению врача, в случае крайней необходимости и отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения кленбутерола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли кленбутерол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости приёма препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, возраста пациента, переносимости кленбутерола и лекарственной формы.

Принимают внутрь в дозе 2,5–20 мг 2 раза в сутки.

Со стороны центральной нервной системы

Чувство страха, психические нарушения, гиперкинезы, нарушение сна, головная боль, покраснение кожи лица, потливость, дрожь и беспокойство, головокружение, у больных болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление дрожи и мышечной ригидности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, тахикардия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Задержка мочи, связанная со спазмом почечных сосудов и сфинктера мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ

В результате стимуляции гликогенолиза у больных сахарным диабетом может появиться гипергликемия. Появление этого побочного действия требует уменьшения дозы препарата без прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота.

Возможны аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница.

Другие

Гипокалиемия.

Симптомы

Тремор пальцев рук, повышение потоотделения, головная боль, тахикардия. В особенно тяжёлых случаях передозировки возможны коллапс, судороги и кома.

Лечение

Промывание желудка, приём активированного угля, применение водносолевых растворов, симптоматическое (в том числе с осторожностью селективными β-адреноблокаторами).

Бета-адреноблокаторы вследствие антагонизма с кленбутеролом могут уменьшить или устранить его бронходилатирующий эффект.

Снижает действие гипогликемических лекарственных средств.

При одновременном применении с сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминооксидазы и теофиллином повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов.

Эффект препарата потенцируется трициклическими антидепресантами, β-адреномиметиками и антихолинергическими средствами. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивается токсичность.

Галотан и другие галогенизированные гидрокарбоновые средства для анестезии, а также циклопропан, могут потенцировать проаритмогенный эффект β₂-адреномиметиков, в том числе и кленбутерола.

Следует прекратить приём незадолго до родов, так как кленбутерол обладает расслабляющим влиянием на мускулатуру матки.

Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета».

Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

В связи с возможностью возникновения тремора, головокружения и слабости, в период лечения кленбутеролом необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами).

Кленбутерол может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Кленбутерол относится к анаболическим агентам запрещённым WADA.

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

• АТХ

  R03AC14, R03CC13

• Фармакологическая группа

  Бета-адреномиметики

• Коды МКБ 10

  J43 Эмфизема

  J44 Другая хроническая обструктивная лёгочная болезнь

  J45 Астма

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)