D-фруктозо-1,6-дифосфат
D-fructose-1,6-diphospateФармакологическое действие
Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку K+. В тучных клетках предотвращает высвобождение гистамина. Обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2–5 нМ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. Повышает выработку АТФ. Увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда), увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного K+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений), усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением, подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счёт предотвращения распада АТФ) в кардиомиоцитах. Введение препарата пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объёма крови, улучшению показателей на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. Повышает концентрацию внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата, способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в том числе пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведённых на полное парентеральное питание, способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.
Фармакокинетика
Через 5 минут после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме — 770 мл/л. Через 80 минут после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.
Показания
- Ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
- гипофосфатемия (в том числе при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности);
- операции с использованием экстракорпорального кровообращения;
- парентеральное питание;
- нарушения периферического кровообращения по ишемическому типу.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- гиперфосфатемия;
- почечная недостаточность;
- беременность (I и II триместр);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- период лактации (в связи с отсутствием клинических данных).
Побочные действия
Очень редко: гиперфосфатемия (при применении в высоких дозах), аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока. При превышении скорости введения более 10 мл/мин: гиперемия кожи, учащённое сердцебиение, онемение конечностей. Местные реакции (при экстравазации): болезненность, раздражение кожи.
Взаимодействие
Не смешивать с лекарственными средствами, растворимыми при pH 5,5 или с щелочными растворами Ca2+.
Особые указания
Однократное быстрое введение 5 г препарата не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится. Необходимо контролировать концентрацию фосфора в крови у пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин, а также при применении препарата в высоких дозах. Раствор для внутривенного введения содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов (особенно у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой) может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжёлых приступов бронхоспазма. Препарат может применяться в III триместре беременности. Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. Раствор должен быть использован за один приём. Возможный остаток не используется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в том числе вождение автомобиля).
Классификация
-
Фармакологическая группа
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе D-фруктозо-1,6-дифосфат: