Даридорексант

Daridorexant

Фармакологическое действие

Даридорексант — низкомолекулярный конкурентный двойной антагонист рецепторов орексина (DORA) — OX1R и OX2R.

Орексины — это нейропептиды, которые регулируют цикл сна и бодрствования; орексины способствуют бодрствованию, связывая рецепторы, связанные с G-белком, OX1R и OX2R.

Считается, что блокирование связывания нейропептидов с OX1R и OX2R подавляет бодрствование.

Фармакокинетика

Абсорбция

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax — 1–2 часа.

Биодоступность составляет около 62 %.

Одновременный приём жирной и высококалорийной пищи замедляет достижение TCmax на 1,3 часа и снижает максимальную плазменную концентрацию (Cmax) на 16 %, не влияет на AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время»).

Распределение

Объём распределения (Vd) — 31 л.

Связь с белками плазмы — 99,7 %.

Биотрансформация

Активно метаболизируется CYP3A4 (89 %).

Другие ферменты CYP способствуют <3 % метаболического клиренса даридорексанта.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 8 часов.

Выведение (преимущественно в виде метаболитов, следов исходного препарата): 57 % с фекалиями и 28 % — с мочой.

Показания

Лечение бессонницы, характеризующейся трудностями засыпания и/или поддержания сна.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность,
  • нарколепсия.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения даридорексанта при человеческой беременности не проводилось.

При пероральном введении даридорексанта беременным животным (крысы до 300 мг/кг/сут, кролики до 120 мг/кг/сут) не выявлено признаков тератогенности.

Применение в период грудного вскармливания

Нет данных о проникновении даридорексанта в человеческое грудное молоко.

Экспериментальные исследования на животных показали проникновение даридорексанта в молоко лактирующих животных (крысы).

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

25–50 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — головная боль (6–7 %), сонливость или усталость (5–6 %), головокружение (2–3 %), тошнота (3 %).

Нечасто — галлюцинации (0,6 %), катаплексия пробуждения (0,3–0,5 %).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • Категория при беременности по FDA

    N (не классифицировано FDA)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Даридорексант:

Информация о действующем веществе Даридорексант предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Даридорексант, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.