Дексфенфлурамин

Дексфенфлурамин обладает анорексигенным действием. Тормозит обратный захват серотонина и повышает его высвобождение, регулирует массу тела, снижает гиперфагию, спровоцированную инсулином и вызванную тревожными состояниями. При ожирении с нарушением вкусовых привычек (склонность к потреблению углеводов) избирательно уменьшает потребление углеводов и общее потребление калорий, не влияя на потребление белков. Принципиально отличается от амфетаминовых анорексигенных лекарственных препаратов отсутствием психостимулирующего и гипертензивного действия, отсутствием развития привыкания.

Быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 68 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) (11–14 нг/мл) достигается через 4 часа. Равновесная концентрация (C_ss) (40 нг/мл) устанавливается (при двукратном приёме по 15 мг) на 4–6 день. Связь с белками плазмы составляет 30–40 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (норфенфлурамин), клиренс — 750 мл/мин. Период полувыведения — 16–19 часов. Выводится почками.

Ожирение (лечение и поддерживающая терапия в сочетании с низкокалорийной диетой) особенно у лиц с исходным индексом массы тела более 30 кг/м² или более 27 кг/м² при наличии других факторов риска ишемической болезни сердца (диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).

• Повышенная чувствительность к дексфенфлурамину;
• закрытоугольная глаукома;
• склонность к злоупотреблению лекарственными средствами;
• хронический алкоголизм;
• анорексия нервного генеза или депрессивные состояния в анамнезе, психические нарушения.
• беременность;
• лактация.

• Первичная лёгочная гипертензия;
• нарушения сердечного ритма;
• печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дексфенфлурамина при беременности не проведено.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дексфенфлурамина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли дексфенфлурамин в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения дексфенфлурамина.

Фертильность

Степень влияния на фертильность человека не исследована, потенциальный риск неизвестен.

Эксперименты на крысах выявили воздействие дексфенфлурамина на их фертильность.

Внутрь.

По 15 мг 2 раза в сутки утром и вечером, предпочтительно во время еды. Курс терапии — 3 месяца. Перед началом применения препарата следует исключить органические причины ожирения. В период лечения необходимо соблюдать редукционную диету, рекомендуется контролировать состояние пациента.

Сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, сонливость, оглушённость, головокружение, головные боли, астения, изменения настроения, реактивная депрессия, нарушения сна, раздражительность, неврастения, поллакиурия.

Симптомы передозировки дексфенфлурамином

Тошнота, рвота, мидриаз, озноб, потливость, возбуждение или сонливость, другие неврологические и психические нарушения, синусовая брадикардия, нарушения проводимости.

Лечение передозировки дексфенфлурамином

Симптоматическое.

Несовместим с другими анорексигенными препаратами центрального действия, ингибиторами МАО.

Усиливает эффект седативных и гипотензивных средств, гипотензивную активность трициклических антидепрессантов и гипогликемическую — пероральных сахароснижающих средств (производных сульфонилмочевины).

Лечение проводят при обязательном соблюдении диеты.

В отличие от симпатомиметических анорексигенных средств, при лечении дексфенфлурамином нет необходимости в систематическом приёме барбитуратов.

• АТХ

  A08AA04

• Фармакологическая группа

  Регуляторы аппетита

• Коды МКБ 10

  E66 Ожирение

  E66.1 Ожирение, вызванное приёмом лекарственных средств

  E66.2 Крайняя степень ожирения, сопровождаемая альвеолярной гиповентиляцией

  E66.8 Другие формы ожирения

  E66.9 Ожирение неуточнённое

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)