Декскетопрофен

Декскетопрофен — нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 минут после парентерального введения.

Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет около 4–8 часов.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30–45 %) снижает потребность в опиоидах.

После внутримышечном введения декскетопрофена максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в среднем через 20 минут (10–45 минут). AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при внутимышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

После перорального приёма C_max достигается через 30 (15–60) минут. Время распределения — 0,35 часа, период полувыведения — 1,65 часа. Средний объём распределения — менее 0,25 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99 %. Выводится в основном почками после глюкуронирования.

Болевой синдром лёгкой и средней интенсивности при следующих заболеваниях и состояниях:

• острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз);
• дисменорея;
• зубная боль.

• Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
• тяжёлые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• прогрессирующие заболевания почек, тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• подтверждённая гиперкалиемия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• гемофилия и другие нарушения свёртывания крови;
• нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение (наличие в составе препарата этанола);
• беременность;
• лактация;
• возраст до 18 лет.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвенный колит; болезнь Крона;
• заболевания печени в анамнезе;
• печёночная порфирия;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
• пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
• бронхиальная астма;
• одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолон), антикоагулянтов (в том числе варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• курение;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• системные заболевания соединительной ткани;
• длительное использование нестероидных противовоспалительных средств;
• туберкулёз;
• выраженный остеопороз;
• алкоголизм;
• тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения декскетопрофена при беременности не проведено.

Препарат противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения декскетопрофена в период грудного вскармливания не проведено.

Следует отказаться от кормления грудью в случае применения препарата.

Внутрь:

При приёме внутрь: средняя рекомендуемая разовая доза составляет 12,5 мг — 1–6 раз/сут каждые 4–6 часов по мере необходимости или 25 мг 1–3 раза/сут каждые 8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 75 мг. Длительность применения — не более 3–5 дней.

Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, лиц пожилого возраста начальная доза — не более 50 мг/сут.

Внутривенно, внутримышечно:

Внутримышечно (глубоко, медленно), внутривенно струйно (медленно, не менее 15 секунд) или капельно (10–30 минут).

Рекомендуемая доза для взрослых — 50 мг каждые 8–12 часов. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, лиц пожилого возраста начальная доза — не более 50 мг/сут.

При внутривенном, внутримышечном введении

Со стороны системы кроветворения

Редко — анемия; очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы

Нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезия.

Со стороны органов чувств

Нечасто — нечёткость зрения; редко — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто — артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отёк, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы

Редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы

Часто — тошнота, рвота; нечасто — абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко — эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печёночных ферментов, желтуха; очень редко — поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы

Редко — полиурия, почечная колика; очень редко — нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы

Редко — нарушение менструального цикла (у женщин), нарушение функции предстательной железы (у мужчин).

Со стороны костно-мышечной системы

Редко — мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции

Иногда — дерматит, сыпь, потливость; редко — угревая сыпь; очень редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции

Редко — крапивница; очень редко — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отёк, аллергический дерматит.

Со стороны обмена веществ

Редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей

Редко — кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции

Часто — боль в месте инъекции; нечасто — воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко — боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко — анафилактический шок, отёк лица.

Прочие

Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии; редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

При приёме внутрь

Со стороны пищеварительной системы

Изжога, боли в животе; редко — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головные боли, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердцебиение, повышение артериального давления.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, бронхоспазм.

Прочие

Озноб, отёки конечностей, фотосенсибилизация; редко — изменение картины периферической крови, нарушения функции почек.

Симптомы передозировки декскетопрофеном

Случаи передозировки не описаны. Возможно развитие рвоты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости.

Лечение передозировки декскетопрофеном

Симптоматическая терапия; при необходимости — гемодиализ.

При сочетании декскетопрофена с другими нестероидными противовоспалительными препаратами возможно увеличение риска развития побочных эффектов.

При сочетании декскетопрофена с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме крови.

С осторожностью применять декскетопрофен менее чем за 24 часа до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, так как концентрация последнего в плазме крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться.

Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств и антикоагулянтов.

Декскетопрофен может увеличить выраженность токсичных проявлений сульфаниламидов.

Следует соблюдать осторожность при назначении пожилым, детям, при аллергии, системных заболеваниях соединительной ткани и нарушениях кроветворения.

C особой осторожностью применяют совместно с другими обезболивающими и противовоспалительными средствами, препаратами, уменьшающими свёртываемость крови, препаратами лития, метотрексатом, фенитоином и сульфонамидами.

Не предназначен для длительного лечения.

Во время лечения декскетопрофеном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая снижение способности к концентрации внимания.

• АТХ

  M01AE17, M02AA27

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные пропионовой кислоты

• Коды МКБ 10

  K08.0 Эксфолиация зубов вследствие системных нарушений

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M15 Полиартроз

  M19.9 Артроз неуточнённый

  M42 Остеохондроз позвоночника

  M42.9 Остеохондроз позвоночника неуточнённый

  M45 Анкилозирующий спондилит

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R52.0 Острая боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  R52.9 Боль неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)