Декстрометорфан + Парацетамол + Аскорбиновая кислота
Dextromethorphan + Paracetamol + Ascorbic acidФармакологическое действие
Комбинированный препарат, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим и противокашлевым действием.
Декстрометорфан
Противокашлевое средство, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Угнетает возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.
Ингибирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Парацетамол
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота играет важную роль в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, способствует повышению сопротивляемости организма.
Фармакокинетика
Декстрометорфан
После приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана. До 45 % препарата выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции неизменённого декстрометорфана и деметилированных метаболитов, в том числе декстрорфана.
Парацетамол
Быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (максимальная концентрация 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 0,5–2 часа). Связывается с белками плазмы на 15 %. Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг веса. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Парацетамол подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфированных конъюгатов, менее 5 % выделяется в неизменённом виде с мочой.
Аскорбиновая кислота
Полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.
Показания
- Сухой кашель, повышение температуры и боль при простудных заболеваниях;
- лечение симптомов, сопровождающих грипп.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжёлые нарушения функций печени или почек;
- недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;
- проявляющаяся гемолитической анемией;
- бронхиальная астма;
- детский возраст (до 12 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N (для декстрометорфана — C, для парацетамола — C, для аскорбиновой кислоты — A).Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Декстрометорфан + Парацетамол + Аскорбиновая кислота при беременности не проведено.
Рекомендуется воздержаться от приёма препарата в период беременности (особенно в I триместре).
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае необходимости применения.
Побочные действия
Тошнота, снижение аппетита, изжога, желудочно-кишечные расстройства, рвота, головокружение, чувство недомогания, аллергические реакции.
Взаимодействие
Индукторы ферментов печени (барбитураты, глютетимид, фенитоин, карбамазепин и рифампицин) повышают концентрацию токсических метаболитов парацетамола; метоклопрамид увеличивает всасывание парацетамола; декстрометорфан усиливает действие барбитуратов, гидроксизина и бензодиазепинов; одновременный приём антикоагулянтов увеличивает протромбиновое время, ингибиторов МАО — способствует возникновению возбуждения и гиперпирексии. Декстрометорфан усиливает действие наркотических противокашлевых препаратов и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
Особые указания
У больных бронхиальной астмой может вызвать бронхоспазм; на фоне печёночной или почечной недостаточности следует принимать с осторожностью.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Декстрометорфан + Парацетамол + Аскорбиновая кислота: