Депреотид

Депреотид — реагент для приготовления диагностического раствора 99mTc; с высоким сродством связывается с рецепторами соматостатина подтипов 2, 3 и 5, с высокой плотностью расположенных на мембранах клеток злокачественных опухолей.

Циркулирует в плазме в основном (90 %) в форме комплекса 99mTc-депреотида. Связь с белками плазмы — 12 %. После внутривенного введения быстро выводится из крови, период полураспада — 5 минут. Объём распределения при равновесном состоянии — 1,5–3 л/кг. Наибольшее накопление препарата наблюдается в органах брюшной полости. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (в виде комплекса 99mTc-депреотида). Через 4 часа после инъекции в моче обнаруживается от 1 до 18 % радиоактивности от введённой дозы. Период полувыведения — 20 часов. Общий клиренс — 2–4 мл/мин/кг, почечный клиренс — 0,3 мл/мин/кг.

Сцинтиграфия лёгких при подозрении на наличие злокачественных новообразований.

• Повышенная чувствительность к депреотиду;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание в течение 24 часов после введения препарата);
• возраст до 18 лет.

• Печёночная и/или почечная недостаточность;
• сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе и риск гипогликемии);
• инсулинома.

Применение при беременности

Депреотид противопоказан во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

В период лактации (грудное вскармливание запрещено в течение 24 часов после введения депреотида).

Внутривенно, однократно, взрослым — 47 мкг депреотида (1 флакон), меченного 99mTc (активностью 555–740 МБк). Оптимальными сроками для проведения однофотонной эмиссионной компьютерной томографии грудной клетки являются 2 и 4 часа после внутривенного введения.

Расчётные поглощённые дозы радиации (мГр/МБк): почки — 0,09, селезёнка — 0,042, яички — 0,031, щитовидная железа — 0,024, костный мозг — 0,021, печень — 0,021, кожные покровы — 0,015, стенка сердца — 0,014, лёгкие — 0,014, надпочечники — 0,012, поджелудочная железа —0,01, мочевой пузырь (при опорожнении мочевого пузыря через 4,8 часа) 0,0089, матка — 0,0084, тонкий кишечник — 0,005, восходящая и поперечная ободочная кишка — 0,005, нисходящая ободочная кишка — 0,0038, яичники — 0,0042.

Эффективная эквивалентная доза — при введении активности 555–740 МБк — 8,88–11,84 мЭв/70 кг.

Приготовление раствора

Флакон с депреотидом нагревают до 15–30 °C, затем помещают в защищённый контейнер и добавляют натрия пертехнетат-99m с активностью до 1,8 ГБк (при необходимости разводят соответствующим количеством 0,9 % NaCl до 1 мл). Для нормализации давления внутри флакона удаляют из него объём газа, равный объёму добавленного натрия пертехнетата, и осторожно перемешивают покачиванием в течение 10 секунд до полного растворения реагента. Флакон в защитном контейнере помещают в кипящую водяную баню и инкубируют в течение 10 минут. Уровень воды в водяной бане должен быть выше уровня раствора препарата во флаконе. Дают флакону остыть до температуры тела (примерно 15 минут) при комнатной температуре. Не следует охлаждать флакон под струёй воды, поскольку это может нарушить процесс связывания с меткой.

Со стороны тральной нервной системы

0,1–1 % — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы

0,1–1 % — тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны лабораторных показателей

Возможны лейкоцитоз, базофилия, эозинофилия, моноцитоз, нейтрофилия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, увеличение или снижение количества общего белка, эритропения.

Прочие

0,1–1 % — приливы крови к лицу, усталость.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Для уменьшения лучевой нагрузки на мочевой пузырь необходимо проведение соответствующей гидратации для частого опорожнения мочевого пузыря в течение нескольких часов после инъекции.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99).

Готовый препарат должен быть использован в течение 5 часов после приготовления.

• АТХ

  V09IA05

• Фармакологическая группа

  Прочие диагностические препараты

• Код МКБ 10

  Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)