Дезлоратадин

Desloratadine

Фармакологическое действие

Дезлоратадин обладает противовоспалительным, противоаллергическим и антигистаминным действиями.

Фармакодинамика

Дезлоратадин — селективный блокатор периферических гистаминовые H1-рецепторов, антигистаминный препарат третьего поколения. Ингибирует каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в том числе интерлейкины (ИЛ−4, ИЛ−6, ИЛ−8, ИЛ−13), провоспалительных хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE- опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, спазма гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приёме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учётом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Дезлоратадин определяется в плазме крови через 30 минут, максимальная плазменная концентрация (Cmax) определяется через 3 часа.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 83–87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный приём пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и распределение дезлоратадина (при приёме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм

Экстенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединённого с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится с мочой (менее 2 % в неизменённом виде) и фекалиями (менее 7 % в неизменённом виде). Период полувыведения — 20–30 часов (в среднем — 27 часов). При приёме доз 5–20 мг в сутки в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.

Показания

  • Сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
  • хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дезлоратадину
  • фенилкетонурия;
  • беременность;
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • возраст до 1 года.

С осторожностью

Тяжёлая почечная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дезлоратадина при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Исследования на животных не выявили признаков тератогенности.

Применение дезлоратадина во время беременности противопоказан, за исключением случаем отсутствия альтернатив, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дезлоратадина в период грудного вскармливания не проведено.

Проникает в грудное молоко.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения дезлоратадина.

Фертильность

Исследований по влиянию дезлоратадина на фертильность не проводилось.

Способ применения и дозы

Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Взрослым — 5 мг один раз в сутки.

Детям от 1 года до 5 лет — 1,25 мг один раз в сутки.

Детям от 6 до 11 лет — 2,5 мг один раз в сутки.

Длительность терапии зависит от длительности симптоматики.

Побочные действия

Аллергические реакции

Очень редко — анафилаксия, ангионевротический отёк, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Со стороны центральной нервной системы

Нечасто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, галлюцинации, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения; частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Пострегистрационный период

Дети

Частота неизвестна— удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко — миалгия.

Лабораторные показатели

Очень редко — повышение активности «печёночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.

Прочие

Часто — повышенная утомляемость; очень редко — фарингит, дисменорея.

Передозировка

Симптомы передозировки дезлоратадином

Усиление выраженности побочных реакций.

Лечение передозировки дезлоратадином

Промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.

Приём пищи не оказывает влияния на эффективность дезлоратадина.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения дезлоратадином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дезлоратадин:

Информация о действующем веществе Дезлоратадин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дезлоратадин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.