Дезоксихолевая кислота

Дезоксихолевая кислота — цитолитическое средство, при введении в ткань физически разрушает клеточную мембрану, вызывающую лизис

Уровни плазмы эндогенной дезоксихолевой кислоты сильно варьируются внутри и между индивидуумами, большая часть этого природного компонента желчи секвестрируется в энтерогепатическом циркуляционном контуре.

Всасывание и распределение

Дезоксихолевая кислота быстро абсорбируется после подкожной инъекции. После дозирования в максимальной рекомендуемой дозе для однократной терапии максимальная плазменная концентрация (C_max) наблюдается в среднем через 18 минут после инъекции. Среднее значение C_max (± SD) составляло 1 024 ± 304 нг/мл и было в 3,2 раза выше средних базовых эндогенных значений C_max, наблюдавшихся в течение 24-часового периода в отсутствие приёма дезоксихолевой кислоты. После дозирования максимальной рекомендованной дозы для одиночной терапии (100 мг) средняя AUC_0–24 (± SD) дезоксихолевой кислоты составляла 7 896 ± 2 269 нг × ч/мл и была в 1,6 раза выше по сравнению с эндогенной экспозицией. После лечения, уровень дезоксихолевой кислоты возвращается к эндогенному диапазону в течение 24 часов. Ожидается, что с предлагаемой частотой лечения не ожидается накопления дезоксихолевой кислоты.

Дезоксихолевая кислота на 98 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и экскреция

Эндогенная дезоксихолевая кислота является продуктом метаболизма холестерина и выводится из организма с фекалиями. Дезоксихолевая кислота не метаболизируется в какой-либо значительной степени при нормальных условиях. Экхогенная дезоксихолевая кислота соединяется с эндогенным пулом желчных кислот в энтерогепатической циркуляции и выводится вместе с эндогенной дезоксихолевой кислотой.

Коррекция внешнего вида при отложении жира в области подбородка умеренной или тяжёлой степени у взрослых.

• Инфекции в месте инъекций;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дезоксихолевой кислоты при беременности не проведено.

Препарат противопоказан при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения дезоксихолевой кислоты в период грудного вскармливания не проведено.

Следует отказаться от кормления грудью в случае применения препарата.

Вводят в подкожно-жировую ткань области подбородка, используя дозу 2 мг/см².

Однократное лечение включает до 50 инъекций, по 0,2 мл каждый (до 10 мл), расположенных на расстоянии 1 см друг от друга.

До 6 процедур можно проводить с интервалом не менее 1 месяца.

Наиболее часты побочные эффекты дезоксихолевой кислоты включают: реакции в месте инъекции (отёк, синяки, боль, онемение, покраснение, зуд, теплота, твёрдость, покалывание или ощущение жжения, стянутость кожи, повреждение нерва), головная боль, боль в горле или во рту, гипертензия, тошнота или затруднение при глотании.

Значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не описано.

Травма нижнечелюстного нерва

При клинических испытаниях были отмечены случаи повреждения нижнечелюстного нерва, выраженные как асимметричная улыбка или парез лицевых мышц. Чтобы избежать травмы нерва, дезоксихолевую кислоту не следует вводить в непосредственной близости от маргинальной нижнечелюстной ветви лицевого нерва или в непосредственной близости от неё. Все повреждения нижнечелюстных нервов, полученные в ходе испытаний, разрешались спонтанно (диапазон 1–298 дней, медиана 44 дня).

Дисфагия

Затруднение при глотании (дисфагия) происходило в клинических испытаниях при развитии реакций в месте введения, например, при болях, припухлости и уплотнении области подбородка. Случаи дисфагии разрешались спонтанно (диапазон 1–81 дней, медиана 3 дня).

Пациенты с текущей или предшествующей историей дисфагии были исключены из клинических испытаний. Избегайте использования дезоксихолевой кислоты у этих пациентов.

Инъекционная гематома/кровоподтёки

В клинических испытаниях у 72 % пациентов, получавших дезоксихолевую кислоту, наблюдалась гематомы/кровоподтёки в месте инъекции.

Дезоксихолевую кислоту следует использовать с осторожностью у пациентов с аномальными кровотечения или у пациентов на антиагрегантной или антикоагулянтной терапии, поскольку может развиться чрезмерное кровотечение или кровоподтёки в области лечения.

Риск инъекции вблизи с уязвимыми анатомическими структурами

Чтобы избежать потенциального повреждения тканей, дезоксихолевую кислоту нельзя вводить в непосредственной близости (1–1,5 см) от слюнных желёз, лимфатических узлов и мышц.

• АТХ

  D11AX24

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)