Диацереин

Диацереин — нестероидный противовоспалительный препарат, производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Ингибирует синтез и активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНОα). При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов. При пероральном приёме обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием.

После приёма внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью деацетилируется до реина. Приём с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Максимальная плазменная концентрация (C_max) реина достигается через 144 минуты.

Период полувыведения из плазмы — 255 минут. Связь реина с альбумином практически 100 %. При однократном приёме 50 мг C_max — 3,15 мг/л, при многократном приёме в связи с кумуляцией препарата C_max повышается. Реин выводится почками в неизменённом виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %). Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими нестероидными противовоспалительными препаратами).

Первичный и вторичный остеоартроз.

• Повышенная чувствительность к диацереину;
• повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 18 лет).

• Хроническая почечная недостаточность;
• раздражение нижних отделов кишечника.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диацереина при беременности не проведено.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения диацереина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли диацереин в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения диацереина.

Внутрь.

Начальная доза — по 50 мг 1 раз в сутки, через 2 недели дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза в сутки.

Непрерывно длительно или курсами (не менее 4 месяцев).

Со стороны пищеварительной системы

Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.

Аллергические реакции

Крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Прочие

Недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Симптомы передозировки диацереином

Диарея, слабость.

Лечение передозировки диацереином

Симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.

При одновременном приёме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в том числе, с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (клетчатка), повышается частота побочных эффектов со стороны кишечника.

Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Сочетание диацереина со слабительными средствами не рекомендуется.

Диацереин может усиливать терапевтический эффект диуретиков. В частности, может увеличиваться риск обезвоживания или гипокалиемии.

Продолжительность лечения может быть длительной.

До наступления терапевтического эффекта, диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в том числе, нестероидными противовоспалительными препаратами).

Необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу препарата. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем скорректирована согласно переносимости и клинической эффективности.

Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).

Не оказывает влияние на вождение автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  M01AX21

• Фармакологическая группа

  Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

• Код МКБ 10

  M15 Полиартроз

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)