Дицикловерин + Парацетамол

Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Дицикловерин

М-холиноблокатор, является третичным амином. У больных с закрытоугольной формой глаукомы может спровоцировать повышение внутриглазного давления. Кратковременно увеличивает частоту сердечных сокращений. Подавляет секрецию желёз, приводя к сухости слизистых оболочек дыхательных путей; расширяет бронхиолы.

Парацетамол

Ненаркотический анальгетик с выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием. Противовоспалительный результат парацетамола выражен незначительно (вещество инактивируется клеточными пероксидазами). Парацетамол понижает активность циклооксигеназы и нарушает синтез простагландинов и простациклинов из арахидоновой кислоты, замедляя, таким образом, генерацию и проведение болевых импульсов, а также снижая возбудимость центра терморегуляции.

Дицикловерин

Хорошо всасывается, причём быстрее и легче после внутримышечного введения (через 10–20 минут), нежели после приёма внутрь (через 60–90 минут). Период полувыведения составляет 1,8 часа. Выводится из организма через 9–10 часов в основном с мочой (примерно 80 %) и в небольшом количестве — с калом.

Парацетамол

После приёма внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация достигается через 20–30 минут. Связывание с белками плазмы составляет 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени путём глюкуронирования и сульфатирования (80 %) с образованием неактивных метаболитов, около 17 % подвергается гидроксилированию до активных метаболитов, которые впоследствии дезактивируются после конъюгации с сульфатами и глутатионом. При недостатке глутатиона эти метаболиты блокируют ферментные системы печени, вызывая некроз гепатоцитов.

Период полувыведения составляет 2–3 часа. Элиминация почками, около 3 % в неизменённом виде.

• Кишечная колика;
• почечная колика;
• желчная колика;
• альгодисменорея;
• синдром раздражённого кишечника;
• спастические запоры;
• пилороспазм;
• замедленная эвакуация желудочного содержимого.

• Повышенная чувствительность к парацетамолу или дицикловерину;
• тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность;
• врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• угнетение костномозгового кроветворения.

• Печёночная и/или почечная недостаточность лёгкой и умеренной степени тяжести;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи (в том числе на фоне гиперплазии предстательной железы);
• врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• пожилой возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации дицикловерин + парацетамол при беременности не проведено.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации дицикловерин + парацетамол в период грудного вскармливания не проведено.

Применение в период лактации противопоказано.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк), тошнота, боль в эпигастральной области; анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сухость слизистой оболочки полости рта, головокружение, парез аккомодации, мидриаз, нечёткость зрительного восприятия, рвота, снижение потенции, задержка мочи, сонливость.

При длительном применении в больших дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (глюкозурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Симптомы

Тахикардия, тахипноэ, лихорадка, возбуждение, судороги, эпигастральная боль, снижение аппетита, анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, нефротоксичность (папиллярный некроз), гепатонекроз.

Лечение

Прекратить приём препарата, сделать промывание желудка, назначить адсорбенты, ввести средства, увеличивающие образование глутатиона (ацетилцистеин внутривенно) и усиливающие реакции конъюгации (метионин внутрь).

Дицикловерин

Препараты с антихолинергической активностью: амантадин, антиаритмики I класса (например хинидин), антигистаминные средства, антипсихотические препараты (например фенотиазины), бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты — возможно усиление эффекта дицикловерина, в том числе выраженности нежелательных побочных реакций.

Антихолинергические лекарственные препараты противодействуют эффекту противоглаукомных средств.

При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические средства могут быть опасны при одновременном применении с кортикостероидами.

Дицикловерин усиливает действие сердечных гликозидов

Антихолинергические средства могут влиять на всасывание дигоксина в желудочно-кишечном тракте и увеличивать в результате концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Антихолинергические средства могут противодействовать эффектам веществ, которые изменяют двигательную активность желудочно-кишечного тракта (метоклопрамид).

Антациды могут влиять на абсорбцию антихолинергических средств, поэтому следует избегать их совместного применения.

Угнетение антихолинергическими препаратами (в том числе дицикловерином) секреции соляной кислоты противодействует действию препаратов, которые применяются для тестирования желудочной секреции или терапии ахлоргидрии.

Парацетамол

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных препаратов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические препараты увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита на фоне применения парацетамола.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительный одновременный приём парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, что повышает риск гепатотоксичности.

Миелотоксичные лекарственные препапаты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При длительном применении во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол-содержащие препараты не следует сочетать с приёмом алкогольных напитков.

Следует принимать все меры предосторожности для избежания внутрисосудистого введения.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций.

• АТХ

  N02BE51

• Фармакологическая группа

  Анилиды в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  M43 Другие деформирующие дорсопатии

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  K08.8 Другие уточнённые изменения зубов и их опорного аппарата

  K59.8 Другие уточнённые функциональные кишечные нарушения

  K80.5 Камни желчного протока без холангита или холецистита

  M79.1 Миалгия

  M79.2 Невралгия и неврит неуточнённые

  N23 Почечная колика неуточнённая

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

  R25.2 Судорога и спазм

  R50.0 Лихорадка с ознобом

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)